HEXIM1 アクチベーター
一般的なHEXIM1活性化物質としては、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
HEXIM1（ヘキサメチレンビスアセトアミド誘導性タンパク質1）は、真核細胞における転写伸長とRNAプロセシングの重要な制御因子である。機能的には、HEXIM1は、サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）とサイクリンT1またはT2サブユニットからなる正転写伸長因子b（P-TEFb）複合体と相互作用することによってその効果を発揮する。P-TEFb複合体との結合を通して、HEXIM1はCDK9を不活性複合体に封じ込め、それによってRNAポリメラーゼIIのリン酸化と転写伸長を阻害することにより、転写の負の制御因子として機能する。さらに、HEXIM1は足場タンパク質として機能し、RNAスプライシング、mRNAの輸送、マイクロRNAの生合成など、さまざまな細胞内プロセスに関与する多タンパク質複合体の組み立てを指揮している。転写および転写後イベントの調整におけるHEXIM1の役割は、細胞の恒常性と発生に不可欠な遺伝子発現プログラムの微調整におけるHEXIM1の重要性を強調している。
HEXIM1の活性化は、転写レベルと翻訳後レベルの両方で働く多数の制御機構によって支配されている。HEXIM1遺伝子発現の転写活性化は、細胞ストレス、成長因子、分化の合図に反応する多様なシグナル伝達経路と転写因子によって媒介される。特に、DNA損傷、酸化ストレス、低酸素などの環境的な合図は、HEXIM1の発現誘導の引き金となり、細胞の適応と生存に関与するストレス応答遺伝子としての役割を強調している。さらに、リン酸化、アセチル化、ユビキチン化などの翻訳後修飾は、HEXIM1の活性と安定性を調節し、それによってP-TEFbや他の結合パートナーとの相互作用に影響を与える。HEXIM1の活性化の根底にある複雑なメカニズムを解明することで、転写伸長とRNAプロセシングの制御に関する貴重な知見が得られ、健康状態や疾患における遺伝子発現の動態を制御するという極めて重要な役割に光が当てられる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
細胞透過性cAMPアナログであるdb-cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。 PKAの活性化は、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化につながり、転写伸長を促進します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させ、続いて PKA を活性化します。PKAの活性化は、転写因子およびRNAポリメラーゼIIのリン酸化につながるカスケード反応を開始し、それらの活性を変化させます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは転写を促進する標的をリン酸化することができます。 PKCによるリン酸化は、HEXIM1からのP-TEFbの放出につながり、HEXIM1の活性化を可能にするシグナル伝達経路の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇は、転写調節に関与する基質をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。 PKAは次に、転写調節に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化し、これによりP-TEFbの再分布が起こり、HEXIM1が解離して活性化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。 cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはP-TEFbとHEXIM1間の動態を制御するタンパク質をリン酸化し、HEXIM1の抑制を解除して活性化させます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
(+/-)-JQ1は、BETタンパク質のブロモドメインに結合し、クロマチンからそれらを遊離させます。この遊離により、P-TEFbを含む正の転写伸長因子の転写開始部位へのリクルートメントが促進されます。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $141.00 $541.00 | 24 | |
プロストラチンはPKC活性化剤であり、転写活性化に関連する転写機構およびシグナル伝達経路内のタンパク質をリン酸化することができます。これにより、P-TEFb含有複合体の再編成が起こり、HEXIM1が活性化される可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1はPKC活性化剤であり、転写関連タンパク質のリン酸化状態に影響を与えることで転写を調節することができます。リン酸化状態の変化はHEXIM1とP-TEFbの相互作用を妨害し、HEXIM1の活性化を促進します。 | ||||||