HES7 アクチベーター

一般的なHES7活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、リチウム（CAS 7439-93-2）、ジベンザゼピン（デスヒドロキシLY 411575）CAS 209984-56-5、バルプロ酸 CAS 99-66-1、イオノマイシン CAS 56092-82-1などがある。

HES7活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にHES7タンパク質の活性化をもたらす多様な化合物群である。レチノイン酸とイソトレチノインは、核内受容体との相互作用を通じて、その転写に直接影響を与えることにより、HES7発現の活性化につながる。同様に、塩化リチウムはGSK-3βを阻害することにより間接的にHES7の活性化を促進し、その結果、β-カテニンが安定化し、HES7を含むWnt標的遺伝子が活性化される。ジベンザゼピンは、Notchシグナル伝達のプロテアーゼを阻害することにより、HES7の転写を活性化しうるNotch細胞内ドメインの蓄積を可能にする。HDAC阻害剤であるバルプロ酸とトリコスタチンA、DNAメチル化阻害剤である5-アザシチジンは、エピジェネティック修飾因子であり、HES7転写のアップレギュレーションにつながる可能性のある、転写的に寛容な環境を作り出す。

フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させ、CREBを活性化し、HES7発現のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、HES7の活性化を促進するシグナル伝達経路を調節する可能性がある。シクロパミンとSAGのようなヘッジホッグ経路モジュレーターは、経路に対して相反する作用を持つが、経路の複雑な制御により、どちらもHES7遺伝子発現の変化を引き起こす可能性がある。シクロパミンは経路を阻害するが、SAGは経路を直接活性化する。このことは、HES7が影響を受けうる多様なメカニズムを示している。プレグネノロンは、ステロイドホルモン受容体への影響を通じて、HES7発現を制御する複雑な制御ネットワークにおいても役割を果たしている可能性がある。