HES7 억제제
일반적인 HES7 억제제에는 DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 및 MK-0752 CAS 471905-41-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HES7의 화학적 억제제는 단백질의 기능 발현에 중추적인 역할을 하는 노치 신호 경로를 표적으로 합니다. 감마-세크레타제 억제제인 DAPT, LY-411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, 아바가세스타트, 세마가세스타트, 베가세스타트, BMS-708163, L-685,458 및 Compound E는 모두 HES7의 기능을 억제하는 공통 작용 메커니즘을 공유합니다. 이러한 화학 물질은 노치 수용체의 절단에 필수적인 효소인 감마-세크레타제의 단백질 분해 활성을 방해하는 방식으로 작용합니다. 이 절단은 Notch 세포 내 도메인이 핵으로 전위되어 HES7을 포함한 표적 유전자의 전사를 유도하기 위한 전제 조건입니다. 이러한 억제제는 이러한 분열을 방지함으로써 HES7 활동에 필요한 신호 전달을 손상시킵니다.
이러한 억제제의 작용은 업스트림 신호 이벤트를 방해하여 HES7의 전사 활성화를 효과적으로 감소시킵니다. 예를 들어, DAPT, LY-411575, RO4929097은 감마-세크레타제의 활성 부위에 결합하여 그 형태와 효소 활성을 변화시켜 노치 세포 내 도메인의 해방에 결정적인 역할을 합니다. 마찬가지로 PF-03084014 및 MK-0752는 HES7 발현으로 이어지는 신호 캐스케이드의 시작에 필요한 Notch 수용체의 처리를 억제합니다. 아바가세스타트, 세마가세스타트, 베가세스타트와 같은 다른 억제제들도 이 메커니즘에 기여하여 노치 경로가 HES7 활성화에서 제 역할을 수행하지 못하게 합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT는 감마-세크레타제 억제제입니다. HES7은 노치 신호 경로의 다운스트림 표적으로, 감마-세크레타제가 활성화되어야 합니다. DAPT에 의한 감마-세크레타제 억제는 노치 수용체의 분해를 방지하여 핵으로 들어가 HES7의 전사에 영향을 미칠 수 있는 노치 세포 내 도메인의 방출을 차단합니다. 따라서 DAPT는 Notch 경로를 통한 전사 활성화를 막음으로써 HES7을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575는 또 다른 강력한 감마-세크레타제 억제제 역할을 합니다. LY-411575는 감마-세크레타제의 활성을 저해함으로써 HES7의 활성화에 중요한 노치 신호 캐스케이드를 효과적으로 억제합니다. 노치 신호가 중단되면 간접적으로 전사인자가 HES7 발현을 시작하지 못하도록 하여 기능 억제로 이어집니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097은 노치 신호 경로를 방해하는 감마-세크레타제 억제제입니다. RO4929097은 감마-세크레타제를 차단함으로써 노치 수용체의 절단과 HES7 활동에 필요한 후속 신호를 억제하여 HES7 발현의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
감마-세크레타제 억제제인 PF-03084014 역시 노치 수용체 처리를 억제하고 HES7 기능에 필요한 신호 전달을 손상시킵니다. 노치 경로가 억제되면 HES7 활성의 시작과 유지가 중단되어 단백질의 기능적 억제가 발생합니다. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752는 노치 수용체의 단백질 분해 분해를 방해하는 감마-세크레타제 억제제입니다. 노치 신호가 중단되면 HES7을 포함한 하류 유전자 활성화가 중단되어 단백질이 기능적으로 억제됩니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
아바가세스타트는 감마-세크레타제 억제제로, 노치 수용체의 분해를 차단함으로써 HES7의 전사 활성화에 필요한 노치 신호 경로를 방해하여 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
감마-세크레타제 억제제인 세마가세스타트는 노치 신호 경로 구성 요소의 활성화를 방지하여 정상적으로 HES7 발현과 기능을 초래하는 신호 캐스케이드를 억제합니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458은 노치 신호 활성화에 필요한 효소인 감마-세크레타제의 억제제입니다. 이 효소를 억제함으로써 L-685,458은 HES7의 활성화를 간접적으로 방지하여 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
컴파운드 E는 강력하고 선택적인 감마-세크레타제 억제제입니다. 이 화합물은 HES7의 활성화에 중요한 단계인 노치 수용체의 분해를 억제하여 노치 신호 경로를 방해함으로써 단백질을 기능적으로 억제합니다. | ||||||