HES7 Inibidores
Os inibidores comuns de HES7 incluem, entre outros, o DAPT CAS 208255-80-5, o LY411575 CAS 209984-57-6, o RO-4929097 CAS 847925-91-1, o PF-3084014 CAS 1290543-63-3 e o MK-0752 CAS 471905-41-6.
Os inibidores químicos da HES7 têm como alvo a via de sinalização Notch, que é fundamental para a expressão funcional da proteína. Os inibidores da gama-secretase, como o DAPT, LY-411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, BMS-708163, L-685.458 e o Composto E, partilham um mecanismo de ação comum que leva à inibição funcional da HES7. Estes produtos químicos actuam obstruindo a atividade proteolítica da gama-secretase, uma enzima indispensável para a divisão dos receptores Notch. Esta divisão é um pré-requisito para a translocaçao do domínio intracelular do Notch para o núcleo, onde pode induzir a transcrição de genes alvo, incluindo o HES7. Ao impedir esta divisão, estes inibidores prejudicam a cascata de sinalização necessária para a atividade do HES7.
A ação destes inibidores reduz eficazmente a ativação transcricional do HES7 ao interromper os eventos de sinalização ascendente. Por exemplo, o DAPT, o LY-411575 e o RO4929097 ligam-se ao local ativado da gama-secretase, alterando a sua conformação e atividade enzimática, o que é crucial para a libertação do domínio intracelular Notch. Da mesma forma, o PF-03084014 e o MK-0752 inibem o processamento do recetor Notch, que é necessário para o início da cascata de sinalização que leva à expressão de HES7. Outros inibidores como o Avagacestat, o Semagacestat e o Begacestat também contribuem para este mecanismo, impedindo que a via Notch desempenhe o seu papel na ativação do HES7.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
O DAPT é um inibidor da gama-secretase. O HES7 é um alvo a jusante da via de sinalização Notch, que requer a gama-secretase para a sua ativação. A inibição da gama-secretase por DAPT impede a clivagem do recetor Notch, bloqueando assim a libertação do domínio intracelular Notch que, de outro modo, entraria no núcleo para influenciar a transcrição de HES7. Por conseguinte, o DAPT inibe funcionalmente o HES7, impedindo a sua ativação transcricional através da via Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
O LY-411575 actua como outro potente inibidor da gama-secretase. Ao impedir a atividade da gama-secretase, o LY-411575 inibe eficazmente a cascata de sinalização Notch, que é crucial para a ativação do HES7. A interrupção da sinalização Notch impede indiretamente que os factores de transcrição iniciem a expressão de HES7, levando à inibição funcional. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
O RO4929097 é um inibidor da gama-secretase que interrompe a via de sinalização Notch. Ao bloquear a gama-secretase, o RO4929097 inibe a clivagem dos receptores Notch e a subsequente sinalização necessária para a atividade do HES7, conduzindo assim à inibição funcional da expressão do HES7. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
O PF-03084014, também um inibidor da gama-secretase, suprime o processamento do recetor Notch e prejudica a sinalização necessária para a função do HES7. Com a inibição da via Notch, a iniciação e a manutenção da atividade da HES7 são interrompidas, resultando na inibição funcional da proteína. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
O MK-0752 é um inibidor da gama-secretase que interfere com a clivagem proteolítica dos receptores Notch. Esta interrupção da sinalização Notch interrompe a ativação dos genes a jusante, incluindo o da HES7, inibindo assim funcionalmente a proteína. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
O avagacestat é um inibidor da gama-secretase que, ao bloquear a clivagem dos receptores Notch, interrompe a via de sinalização Notch necessária para a ativação transcricional do HES7, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Como inibidor da gama-secretase, o semagacestat impede a ativação dos componentes da via de sinalização Notch, inibindo assim a cascata de sinalização que normalmente resulta na expressão e função do HES7. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
O L-685,458 é um inibidor da gama-secretase, uma enzima necessária para a ativação da sinalização Notch. Ao inibir esta enzima, o L-685,458 impede indiretamente a ativação do HES7, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
O composto E é um inibidor potente e seletivo da gama-secretase. Interrompe a via de sinalização Notch ao inibir a clivagem dos receptores Notch, que é um passo crucial para a ativação da HES7, inibindo assim funcionalmente a proteína. | ||||||