HES7阻害剤
一般的なHES7阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1、PF-3084014 CAS 1290543-63-3およびMK-0752 CAS 471905-41-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HES7の化学的阻害剤は、タンパク質の機能発現に極めて重要なNotchシグナル伝達経路を標的とする。DAPT、LY-411575、RO4929097、PF-03084014、MK-0752、アバガセスタット、セマガセスタット、ベガセスタット、BMS-708163、L-685,458、化合物Eなどのガンマセクレターゼ阻害剤はすべて、HES7の機能阻害につながる共通の作用機序を有している。これらの化学物質は、ノッチ受容体の切断に不可欠な酵素であるγセクレターゼのタンパク質分解活性を阻害することによって作用する。この切断は、Notch細胞内ドメインが核内に移動し、そこでHES7を含む標的遺伝子の転写を誘導するための必須条件である。この切断を阻害することにより、これらの阻害剤はHES7の活性に必要なシグナル伝達カスケードを損なう。
これらの阻害剤の作用は、上流のシグナル伝達イベントを阻害することにより、HES7の転写活性化を効果的に低下させる。例えば、DAPT、LY-411575、RO4929097はγセクレターゼの活性部位に結合し、そのコンフォメーションと酵素活性を変化させ、これはNotch細胞内ドメインの遊離に極めて重要である。同様に、PF-03084014とMK-0752は、HES7発現につながるシグナル伝達カスケードの開始に必要なノッチ受容体のプロセシングを阻害する。アバガセスタット、セマガセスタット、ベガセスタットのような他の阻害剤もこのメカニズムに寄与し、ノッチ経路がHES7活性化においてその役割を果たすのを妨げる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤です。HES7は、ガンマセクレターゼの活性化を必要とするNotchシグナル伝達経路の下流標的です。DAPTによるガンマセクレターゼの阻害は、Notch受容体の切断を防ぎ、Notch細胞内ドメインの放出を阻止します。Notch細胞内ドメインは、HES7の転写に影響を与えるために核内へ移行するはずのものです。したがって、DAPTはNotch経路を介した転写活性化を阻止することで、機能的にHES7を阻害します。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575は、別の強力なガンマセクレターゼ阻害剤である。ガンマセクレターゼの活性を阻害することで、LY-411575は、HES7の活性化に不可欠なノッチシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。ノッチシグナル伝達の遮断は、間接的に転写因子によるHES7発現の開始を妨げ、機能抑制をもたらす。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097はガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchシグナル伝達経路を遮断する。ガンマセクレターゼを阻害することで、RO4929097はNotch受容体の切断とそれに続くHES7活性に必要なシグナル伝達を阻害し、その結果、HES7発現の機能阻害につながる。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014もガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体のプロセシングを抑制し、HES7の機能に必要なシグナル伝達を阻害する。Notch経路が阻害されると、HES7活性の開始と維持が妨げられ、結果としてタンパク質の機能が阻害される。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752はガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体のタンパク分解切断を妨害します。Notchシグナル伝達が中断されると、HES7を含む下流遺伝子の活性化が停止し、その結果、タンパク質が機能的に阻害されます。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
アバガセスタットはガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断を阻害することで、HES7の転写活性化に必要なNotchシグナル伝達経路を遮断し、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
ガンマセクレターゼ阻害剤であるSemagacestatは、Notchシグナル伝達経路の構成要素の活性化を阻害し、通常はHES7の発現と機能をもたらすシグナル伝達カスケードを阻害します。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458 は、Notch シグナル伝達活性化に必要な酵素であるガンマセクレターゼの阻害剤です。 この酵素を阻害することで、L-685,458 は間接的に HES7 の活性化を阻害し、結果としてその機能を阻害します。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
化合物Eは、強力で選択性の高いガンマセクレターゼ阻害剤です。HES7の活性化に重要なステップであるNotch受容体の切断を阻害することで、Notchシグナル伝達経路を遮断し、機能的にタンパク質を阻害します。 | ||||||