HERPUD2活性化剤は、細胞ストレス経路、特に小胞体(ER)に関連する経路に影響を与える化学物質の一種である。ボルテゾミブやMG132のようなプロテアソーム阻害剤は、小胞体内のミスフォールドタンパク質の蓄積を誘導し、それによって小胞体ストレス応答を亢進させる。この反応は、HERPUD2の活性化にとって重要であり、HERPUD2は、ER内のアンフォールドタンパク質やミスフォールドタンパク質の蓄積に対する細胞反応であるアンフォールドタンパク質反応(UPR)に関与していると考えられている。UPRは、タンパク質の翻訳を停止させ、HERPUD2のようなタンパク質を含む分子シャペロンの産生を増加させるシグナル伝達経路を活性化することにより、正常な機能を回復させることを目的としている。
Tunicamycinのようなグリコシル化阻害剤やDithiothreitol(DTT)のような還元剤も、適切なタンパク質のフォールディングを阻害することによってERストレスを引き起こす。4-フェニルブチレート(PBA)のようなケミカルシャペロンは、新生タンパク質のフォールディングを補助することにより、このストレスを緩和するのに役立ち、その過程でHERPUD2活性の需要を増加させる。同様に、eIF2αのリン酸化を調節するSalubrinalやGuanabenzのようなERストレス応答の特異的側面を標的とする阻害剤は、HERPUD2の機能増強を必要とする形でストレス応答を増強することができる。eIF2αのリン酸化状態を安定化することによって、これらの化合物はUPRを延長し、それによってHERPUD2がこの経路で役割を果たしていると仮定すると、その活性を増強する可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は小胞体におけるミスフォールディングタンパク質の蓄積を導き、小胞体ストレス応答を増強し、潜在的に小胞体ストレス応答(UPR)経路の一部としてHERPUD2をアップレギュレートします。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
タンパク質のミスフォールディングを引き起こすことでERストレスを誘発するグリコシル化阻害剤であり、タンパク質のミスフォールディングの増加に対する反応としてHERPUD2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤は、小胞体カルシウム貯蔵量を枯渇させ、小胞体ストレスを誘導し、UPR経路におけるHERPUD2の機能を高める可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ボルテゾミブと同様のプロテアソーム阻害剤は、細胞ストレス応答の一部として、ERストレスを増加させ、HERPUD2活性を高める可能性がある。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
NQO1を活性化して酸化ストレスを増加させ、細胞の適応反応としてHERPUD2活性を高める可能性がある。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
小胞体ストレスを軽減することができる化学シャペロンで、タンパク質の折り畳み能力を維持するための恒常性反応の一部としてHERPUD2をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
eIF2αの脱リン酸化を選択的に阻害し、HERPUD2のアップレギュレーションを含むERストレス応答を促進する。 | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
eIF2αのリン酸化に影響を与えることでERストレスを抑制し、おそらくその過程でHERPUD2の活性を高める。 | ||||||
Chloroquine Sulphate | 132-73-0 | sc-337629 | 25 mg | $224.00 | 2 | |
オートファジーを阻害し、リソソームストレスを引き起こすことが知られているリソソーム向性薬剤は、細胞分解経路の変化に反応して間接的にHERPUD2の機能を増加させる可能性がある。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
HIVプロテアーゼ阻害剤は、ERストレスを誘導することが示されており、ストレス反応の一環としてHERPUD2活性の上昇につながる可能性がある。 |