Date published: 2025-11-27

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Herc3阻害剤

一般的なHerc3阻害剤としては、(-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、MLN7243 CAS 1450833-55-2、MLN 4924 CAS 905579-51-3、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、およびアクチノニンCAS 13434-13-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Herc3阻害剤は、HERC3タンパク質の活性を標的とし調節するように設計された特定の化学物質群に属します。Herc3は、HECT(Human Homolog of the E6-AP Carboxyl Terminus)ドメインRsp5 C-末端(HERC)ファミリーに属するE3ユビキチンリガーゼに存在し、細胞内のタンパク質分解の制御に重要な役割を果たしています。特にHERC3は、このファミリーのメンバーであり、ユビキチン化プロセスに関与しています。ユビキチン化プロセスは、プロテアソームによるタンパク質の分解を標識する、細胞の基本的なメカニズムです。Herc3阻害剤は、HERC3と相互作用するように綿密に設計された分子であり、最終的にはその酵素活性に影響を与えます。これらの化合物は、ユビキチン化プロセスを調節し、ひいては細胞内の特定のタンパク質の安定性とターンオーバーに影響を与えることを目的として設計されています。Herc3阻害剤の開発は、タンパク質の恒常性維持の制御に関する貴重な洞察をもたらす可能性があるため、分子生物学および細胞生物学の分野で大きな注目を集めています。HERC3を阻害することで、これらの化合物は特定の標的タンパク質のユビキチン化を妨害し、タンパク質のレベルを変化させ、新たな細胞機能や相互作用を明らかにする可能性があります。研究者たちは、タンパク質分解経路の複雑なネットワークを解明し、これらの経路を妨害することによる機能的影響を探る研究において、Herc3阻害剤を貴重なツールとして活用しています。これらの化合物は、細胞プロセスを司る複雑なメカニズムの理解を深め、さまざまな生理学的および病理学的状況における特定のタンパク質の役割を解明する上で役立ちます。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

(–)-Nutlin-3

675576-98-4sc-222086
sc-222086A
1 mg
5 mg
$120.00
$215.00
2
(1)

主にMDM2阻害剤として知られているが、Nutlin-3は、おそらくユビキチンリガーゼ活性を阻害することによって、Herc3に対してもある程度の阻害活性を有することが判明している。

MLN7243

1450833-55-2sc-507338
5 mg
$340.00
(0)

この化合物もMLN4924と同様のNAE阻害剤である。NAEの活性を阻害することで、TAK-243は間接的にHerc3のネディレーションプロセスを阻害する。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

PevonedistatはMLN4924の臨床名である。NAE阻害剤としてネディル化を阻害し、その結果、ネディル化によるHerc3の活性化を阻害する。

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
$61.00
$83.00
$349.00
155
(1)

主にNF-κBの阻害剤として知られているが、BAY 11-7082は、おそらくユビキチンリガーゼ活性を阻害することにより、Herc3に対しても阻害作用を示す可能性がある。

Actinonin

13434-13-4sc-201289
sc-201289B
5 mg
10 mg
$160.00
$319.00
3
(1)

アクチノニンの作用機序は、広域スペクトルプロテアーゼ阻害剤である天然物です。Herc3阻害の正確な機序は十分に文書化されていないかもしれませんが、Herc3のユビキチンリガーゼ活性の干渉が関与している可能性があります。