HELZ アクチベーター

一般的なHELZ活性化剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、インゲノール3-アンゲレートCAS 75567-37-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させることで際立っており、プロテインキナーゼAを活性化し、転写因子のリン酸化をもたらし、HELZの発現レベルを上昇させる可能性がある。同様に、酪酸ナトリウムはヒストンの脱アセチル化を阻害することにより、クロマチン構造を緩和し、転写因子がHELZ遺伝子にアクセスしやすくなり、発現を促進する。メブチン酸インゲノールはプロテインキナーゼCを活性化し、HELZの転写を促進する核内因子に影響を与える可能性がある。レチノイン酸は核内レセプターに結合する能力を持ち、遺伝子発現プロフィールを再プログラムする能力を持つが、その中にはHELZも含まれる可能性がある。

ポリフェノールであるエピガロカテキンガレートは、シグナル伝達経路に対する幅広い調節作用で知られており、遺伝子発現を変化させ、HELZレベルに利益をもたらす可能性がある。塩化リチウムは、GSK-3βを阻害することにより、HELZの転写制御因子の安定性と機能を増強する可能性がある。ラパマイシンはmTOR経路を阻害することにより、翻訳制御機構を変化させ、HELZ mRNAの翻訳に影響を与える可能性がある。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ阻害剤LY294002は、細胞内シグナル伝達の重要な軸を破壊し、HELZ活性の調節を含むかもしれない下流への影響をもたらす。スペルミジンはオートファジーを促進するが、このプロセスはHELZの利用可能性を不注意にも高める結果となるかもしれない。1,1-ジメチルビグアニド, 塩酸塩のAMPK活性化は、細胞の代謝状態に変化をもたらし、HELZの転写と活性の上昇につながる可能性がある。