Hek2 アクチベーター

一般的なHek2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Hek2活性化因子には、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にその機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、Hek2のシグナル伝達環境を間接的に強化するリン酸化事象を引き起こす。ゲニステインは、そのチロシンキナーゼ阻害により、競合的なシグナル伝達の干渉を減少させ、Hek2経路をより活性化する可能性がある。脂質シグナルモジュレーターであるスフィンゴシン-1-リン酸は、膜の動態や局在に影響を与えることでHek2の活性を変化させる可能性がある。タプシガルギンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、Hek2の機能を増強する可能性のあるカルシウム依存性経路を活性化する。PKC活性化剤であるPMAとキナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートは、そのリン酸化状態やシグナル伝達環境を変化させることでHek2の活性化に寄与する。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、細胞内シグナル伝達の動態をHek2に有利なように変化させることにより、Hek2の活性を高めることができる。

Hek2の機能的活性にさらに影響を与えるのは、MAPKシグナル伝達を調節する化合物である。SB203580とU0126は、それぞれp38とMEK1/2を阻害することで、シグナル伝達の平衡をHek2に関連した経路に有利なようにシフトさせる。イオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させるので、カルシウム依存性のシグナル伝達を通してHek2活性を増強する可能性がある。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、Hek2関連プロセスに対する特定のキナーゼによる阻害を緩和することにより、Hek2経路を選択的に活性化する可能性がある。総合すると、これらのHek2活性化剤は、細胞内シグナル伝達に対する標的化作用を通して、Hek2の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりする必要なしに、Hek2が介在する機能の増強を促進する。