HEG1阻害剤

一般的なHEG1阻害剤には、VEGFR2キナーゼ阻害剤III CAS 204005-46-9、Cilengitide CAS 188968-51-6、Thalidomide CAS 50-35-1、DAPT CAS 208255-80-5、TAPI-2 CAS 187034-31-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

HEG1阻害剤は、化学的分類として、HEG1の機能に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスに間接的に影響を及ぼす様々な低分子を包含する。これらの化合物は特異的なHEG1アンタゴニストではないが、HEG1と相互作用する、あるいは同じ生物学的ネットワークの一部であるタンパク質の活性や発現を調節することができる。これらの化学物質の共通点は、血管新生、細胞接着、遊走、成長因子シグナル伝達、アポトーシスなどのシグナル伝達カスケードに影響を与える能力であり、これらはHEG1が制御的役割を果たす可能性のあるプロセスである。

SU5416やサリドマイドのような化合物は、HEG1も関係している心血管系の発達に重要なプロセスである血管新生に影響を与える。SU5416は血管新生シグナル伝達の重要な受容体であるVEGFR2を阻害することが知られており、一方サリドマイドはいくつかの潜在的なメカニズムを通して免疫応答と血管新生を調節する。Cilengitideはインテグリンに拮抗することにより、細胞の接着と移動を阻害する。これらはHEG1が介在するシグナル伝達が関与する可能性のあるプロセスであり、特に血管の発達におけるHEG1の役割を考慮するとその可能性が高い。DAPTやTAPI-0のような阻害剤は、細胞シグナル伝達に重要なタンパク質のタンパク質分解処理に影響を与える。DAPTはNotch経路に影響するγセクレターゼを阻害し、TAPI-0は膜タンパク質の脱落に関与するADAM17を阻害する。PF-562271とLY294002は、細胞接着、成長、生存に関連する細胞内シグナル伝達カスケードを標的とし、HEG1の機能経路と交差する可能性がある。AG490、SP600125、SB431542、U0126およびBisindolylmaleimide Iは、それぞれJAK2、JNK、ALK5、MEKおよびPKCのような様々なキナーゼおよびシグナル伝達分子を標的とし、それぞれがHEG1によって制御される生物学的プロセスにつながる可能性のある細胞シグナル伝達の異なる側面に影響を及ぼす。