HEATR8 アクチベーター
一般的なHEATR8活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
HEATR8活性化剤は、様々な細胞機能を制御するタンパク質の複雑なネットワークの一部であるHEAT Repeat-containing protein 8 (HEATR8)の活性を調節する一群の化合物である。これらの活性化剤は、様々なメカニズムでHEATR8のリン酸化状態や立体構造に影響を与え、その活性を変化させる。これらの活性化因子によるHEATR8の調節は、細胞内シグナル伝達経路と生化学的プロセスの操作によって達成される。例えば、フォルスコリンのような化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することで効果を発揮し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPは、HEATR8を含むタンパク質のリン酸化に重要な役割を果たすプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。このリン酸化は、HEATR8のコンフォメーション変化につながり、その活性を高める可能性がある。同様に、IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって作用し、その結果、間接的にcAMPレベルが上昇し、フォルスコリンと平行な経路をたどってPKAが活性化される。
HEATR8活性化剤クラスの他の分子は、異なる細胞メカニズムで作用する。例えば、PMAは、多くのシグナル伝達カスケードに関与するプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、その活性化は、下流のシグナル伝達の一部としてHEATR8のリン酸化と活性化を引き起こす。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PKCを含むカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、HEATR8の活性に影響を与える可能性がある。さらに、オカダ酸はプロテインホスファターゼPP1とPP2Aを阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、持続的なリン酸化によりHEATR8の活性が増強される可能性がある。塩化リチウムは、多くのシグナル伝達経路における負の制御因子であるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
通常は cAMP を分解するホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤として作用します。阻害により cAMP レベルが上昇し、フォルスコリンと同様に PKA を活性化し、続いて HEATR8 のリン酸化と活性化を促進します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
直接的にプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCはさまざまなシグナル伝達カスケードに関与しています。PKCの活性化は、下流のシグナル伝達の一部としてHEATR8のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルで、PKCなどのカルシウム依存性プロテインキナーゼを間接的に活性化し、ひいてはHEATR8のリン酸化状態と活性を高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。この阻害剤は、HEATR8の脱リン酸化を防ぐことで、間接的にHEATR8のリン酸化と活性の増強につながります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
多数の細胞プロセスに関与するグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害する。GSK-3の阻害は、リン酸化を基盤とするさまざまなタンパク質の阻害を防止し、細胞シグナル伝達のダイナミクスに変化が生じることにより、HEATR8の活性を間接的に増強する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
緑茶に含まれるフラボノイドの一種で、いくつかのプロテインキナーゼを阻害することが示されており、細胞内のシグナル伝達経路を変化させます。これらの変化は、シグナル伝達ネットワークが相互に作用しているため、間接的にHEATR8活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
さまざまなタンパク質キナーゼと相互作用し、シグナル伝達経路を調節します。 これらの相互作用を通じて、クルクミンは、活性化の状態を調節するキナーゼに影響を与えることで、間接的にHEATR8の活性を高めることができます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
複数のシグナル伝達経路と相互作用し、その中には、SirtuinsやAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）が関与する経路も含まれます。これらの経路の活性化は下流に影響を及ぼし、HEATR8の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
シグナル伝達経路を介して間接的にオートファジーや他の細胞プロセスに影響を与えることが知られています。オートファジーに関連するシグナル伝達事象は多数のタンパク質の活性化状態を変化させる可能性があるため、これはHEATR8活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEKの特異的阻害剤は、MAPK/ERK経路の一部です。この経路を阻害することで、PD98059は代替経路における反応の蓄積につながり、相互に接続されたシグナル伝達ネットワークを通じてHEATR8の補償的活性化につながる可能性があります。 | ||||||