HEATR4 アクチベーター
一般的なHEATR4活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
複数のHEATリピートモチーフを持つタンパク質であるHEATR4は、細胞内の様々なシグナル伝達経路を通じて制御されている可能性がある。アデニルシクラーゼを直接刺激する化合物やβアドレナリン作動薬として作用する化合物など、細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、もしHEATR4がその基質の一つであれば、このようなリン酸化の結果、HEATR4の活性を高めるコンフォメーション変化が起こる可能性がある。さらに、細胞膜を透過するcAMPアナログは、PKAを直接活性化することにより、この効果を模倣することができる。活性化のもう一つの潜在的な経路は、細胞内カルシウムレベルの調節である。カルシウムイオノフォアやチャネルアゴニストは細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼやカルシニューリンを活性化する可能性がある。これらの酵素は、翻訳後修飾のためにHEATR4を標的とする可能性があり、それによってその機能的活性を増加させる。
細胞内シグナル伝達カスケードは、HEATR4のようなタンパク質の活性を制御する様々なメカニズムを提供する。ある種の低分子は、これらの経路と相互作用し、間接的に関連するタンパク質を活性化することが知られている。例えば、細胞内のcAMPレベルの上昇を促す薬剤は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を頂点とする連鎖反応を引き起こす。活性化されると、PKAはHEATR4を含む様々な標的をリン酸化する。このリン酸化は、HEATR4がPKAの基質として機能すると仮定すると、HEATR4の機能的アップレギュレーションを誘導することができる。さらに、ホスホジエステラーゼを阻害する分子は、間接的にcAMPとcGMPレベルの上昇を維持し、その結果、PKAまたはPKGが活性化され、リン酸化事象を介したHEATR4の活性化にまで下流の影響が及ぶ可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
この化合物は直接アデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP はプロテインキナーゼ A（PKA）の活性を高め、HEATR4 をリン酸化してその構造を変え、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、タンパク質上の特定のセリン/スレオニン残基をリン酸化することができる。もしHEATR4がPKCの基質であれば、このリン酸化はその活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内の cAMP および cGMP レベルを増加させます。これにより、それぞれPKAまたはPKGが活性化され、HEATR4がリン酸化されて活性が上昇する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 はカルシウムのイオノフォアとして作用し、細胞内のカルシウムイオン（Ca2+）濃度を上昇させます。 このカルシウムイオン（Ca2+）濃度の上昇は、カルシウムイオン（Ca2+）/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼまたはカルシニューリンを活性化し、その結果、HEATR4 の活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、Gsタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介して細胞内のcAMPレベルを増加させます。この cAMP 依存性経路の活性化は、PKA 媒介のリン酸化を介して HEATR4 活性の増加につながる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
細胞透過性のcAMPアナログとして、ジブチリル-cAMPはPKAを直接活性化する。この活性化は、HEATR4がPKA基質であれば、リン酸化とそれに続く活性化につながる。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、PKAも活性化する。PKAの活性化は、リン酸化によってHEATR4活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
OuabainはNa+/K+ ATPaseの阻害剤であり、細胞内ナトリウムの増加と、Na+/Ca2+交換体による二次的なカルシウム濃度の上昇につながります。上昇したCa2+は、HEATR4活性を調節する経路を活性化する可能性があります。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
カルシウムチャネルアゴニストとして働き、細胞内Ca2+濃度を上昇させる。より高いCa2+レベルは、HEATR4活性を調節するキナーゼやホスファターゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のCa2+レベルを上昇させる。この上昇は、HEATR4の活性を増強するカルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化すると考えられる。 | ||||||