HDDC3阻害剤は、宿主細胞因子C3(HDDC3)タンパク質の機能を阻害するように特別に設計された化学化合物の一群である。HDDC3は様々な細胞プロセスに関与するタンパク質で、宿主細胞因子と相互作用することにより遺伝子発現の調節に重要な役割を果たす。HDDC3を標的とする阻害剤は、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合する能力によって特徴付けられ、それによって、通常制御するはずの他のタンパク質やDNA配列との相互作用を阻害する。これらの化合物は、HDDC3のコンフォメーション状態を変化させることによって阻害効果を発揮し、転写複合体の会合に参加する能力を阻害することができる。これらの阻害剤の正確なメカニズムは、HDDC3の機能が阻害されうる多くの方法を反映して、多様である。阻害剤の中には、HDDC3の天然の基質や補因子を模倣して、それらの結合部位を競合的にブロックするものもあれば、別の部位に結合して構造変化を引き起こし、タンパク質の機能活性を低下させるものもある。
HDDC3阻害剤のスペクトルは、タンパク質の安定性、他の細胞成分との結合、酵素活性(もしあれば)を含む、タンパク質の作用の異なる側面に影響を与える分子を包含する。これらの阻害剤は合理的薬物設計の産物であり、HDDC3の三次元構造を用いて潜在的な結合ポケットを同定し、これらの空間を効果的に占有できる分子を開発する。HDDC3阻害剤の特異性は極めて重要で、類似した構造や機能を持つ他のタンパク質に影響を与えることなく、HDDC3と選択的に相互作用しなければならないからである。この特異性は、HDDC3に対する阻害剤の親和性と選択性を高めるために化学基を付加したり修飾したりする、綿密な最適化プロセスによって達成される。HDDC3が関与する生化学的経路は複雑であり、阻害剤は、タンパク質との相互作用が、その機能的活性の正確かつ予測可能な低下につながるように設計されている。これは、細胞全体の機能に広範な混乱をもたらすことなく、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割を研究するために不可欠である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、プロテインキナーゼC(PKC)を阻害する能力で知られている。 PKCは、HDDC3を含む多くのタンパク質のリン酸化と活性化に重要な役割を果たしている。 PKCを阻害することで、スタウロスポリンは間接的にHDDC3のリン酸化とそれに続く活性化を減少させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3KはAktシグナル伝達経路の上流に位置し、リン酸化によるHDDC3の活性化に関与している可能性がある。LY294002によるPI3Kの阻害はAkt活性の低下につながり、その結果、HDDC3の活性化が減少する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成をダウンレギュレートすることができる。mTORは細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であるため、ラパマイシンによるmTORの阻害は、全体的なタンパク質合成を減少させることで、HDDC3を含む可能性のあるタンパク質のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMAPキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤である。この経路は、HDDC3が関与する可能性がある成長や分化を含む、さまざまな細胞プロセスの制御に関与している。PD98059によるMEKの阻害は、ERKの活性化を防ぎ、HDDC3の活性を潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス活性化プロテインキナーゼ/c-Jun N末端キナーゼ(SAPK/JNK)シグナル伝達経路に関与するp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。HDDC3活性はこれらのストレス関連経路によって調節される可能性があるため、SB203580によるp38の阻害はHDDC3の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤です。 LY294002と同様にAktシグナル伝達を減少させ、PI3K/Akt経路とHDDC3の間に制御関係がある可能性を考慮すると、wortmanninはHDDC3の活性化を減少させる可能性が高いと考えられます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKは、HDDC3の機能性を含む、さまざまな細胞プロセスの制御に関与している可能性がある。SP600125によるJNKの阻害は、HDDC3の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。MEK活性を阻害することにより、U0126はHDDC3活性の調節に関与している可能性があるERK経路を阻害することができます。したがって、U0126はHDDC3の機能活性の低下に寄与する可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤である。Srcファミリーは、増殖や分化などの細胞プロセスを制御するさまざまなシグナル伝達経路に関与しており、HDDC3に影響を及ぼす可能性がある。PP2による阻害は、これらの経路を介してHDDC3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤である。ROCKは、アクチン細胞骨格および運動性の制御に関与しており、HDDC3の適切な局在および機能にとって重要である可能性がある。Y-27632による阻害は、HDDC3の機能活性を損なう可能性がある。 | ||||||