HDAC8 アクチベーター

一般的なHDAC8活性化剤には、β-エストラジオール CAS 50-28-2、プロゲステロン CAS 57-83-0、テオフィリン CAS 58-55-9、エイコサ-5 Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5、n-3）CAS 10417-94-4およびデオキシコール酸CAS 83-44-3。

ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）は、ヒストンのアセチル化状態を調節することにより、遺伝子発現の調節において極めて重要な役割を果たす酵素である。ヒストンのアセチル化と脱アセチル化は、クロマチン構造、ひいては遺伝子発現に影響を及ぼすダイナミックなプロセスである。HDACはヒストン末尾のリジン残基からアセチル基を除去し、より凝縮したクロマチン構造をもたらし、一般に転写を抑制する。HDACファミリーのメンバーであるHDAC8は、クラスI HDACとして同定されており、主に核内に局在している。全てのHDACがヒストンの脱アセチル化という中核的機能を共有しているが、HDAC8は他のファミリーメンバーと比較して、その基質特異性と生物学的役割において異なっている。

HDAC8活性化剤の化学的クラスは、HDAC8の酵素活性を増強するように特別に設計されている。これらの活性化剤は、HDAC8が標的とするヒストンやその他の非ヒストンタンパク質の脱アセチル化率を高め、遺伝子発現パターンに変化をもたらすと考えられる。HDAC8の活性を増幅することによって、これらの活性化因子は、細胞の分化、増殖、ストレスに対する応答など、HDAC8が仲介する様々な細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。多くのHDAC阻害剤が様々な応用の可能性を探ってきたが、HDAC8活性化剤は、阻害とは異なる方法で細胞景観を調節する道を示している。これらの活性化因子の分子間相互作用と細胞への影響を理解することは、細胞制御におけるアセチル化と脱アセチル化の複雑なバランスへの窓を提供し、基礎研究とバイオテクノロジーへの応用の基礎を提供する。