HCS阻害剤には、重要な代謝過程に関与する重要な酵素であるホロカルボキシラーゼ合成酵素(HCS)の活性を阻害する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、酵素やその基質と作用してその機能を低下させ、脂肪酸合成、糖新生、アミノ酸異化などの様々な代謝経路に影響を与える。このクラスの化合物の中には、酵素の結合部位でビオチンと競合し、カルボキシラーゼの活性化に不可欠なビオチン化プロセスを効果的に阻害することによって作用するものがある。その他の化合物は、HCS活性に必要な基質や補酵素の利用可能性や機能性に影響を与え、それによって酵素の必須代謝反応の触媒効率を低下させる。
これらの化合物の阻害機構は、直接的または間接的であり、HCS活性またはHCSが関与する広範な代謝経路に影響を及ぼす。阻害剤の中には、HCSの活性部位に直接結合したり、その構造を変化させたりして、酵素の基質に対する親和性を低下させたり、触媒作用を阻害したりするものもある。また、酵素の基質であるビオチンを封鎖し、酵素反応に重要な補酵素であるビオチンの利用を制限するものもある。さらに、ある種の化合物は、HCSが関与する代謝経路の他の酵素と相互作用し、間接的にHCSが介在する反応の需要を減少させたり、HCS活性に影響を与える基質や生成物の細胞内濃度を変化させたりするかもしれない。酵素の活性を調節することによって、これらの化合物はHCSに依存する代謝過程に大きな影響を与えることができ、これは細胞代謝における酵素の中心的役割を反映している。HCS阻害剤の化学的分類に見られるメカニズムの多様性は、代謝経路におけるこのような極めて重要な酵素成分を標的とすることの複雑さを浮き彫りにしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Avidin | 1405-69-2 | sc-362068B sc-362068 sc-362068A sc-362068C | 5 mg 10 mg 25 mg 250 mg | $45.00 $86.00 $146.00 $765.00 | 6 | |
ビオチンと高い親和性で結合することでHCSを阻害し、ビオチン化に利用できるビオチンを制限する可能性がある。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
脂肪酸代謝におけるビオチン化酵素の需要を減少させることにより、HCSを抑制する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
クロマチン構造を変化させ、ビオチンの代謝や調節に関与する酵素の発現に影響を与えることで、HCSを阻害する可能性がある。 | ||||||