HCII アクチベーター
一般的なHCII活性化剤としては、ヘパリンCAS 9005-49-6、デルマタン硫酸CAS 54328-33-5、クエン酸三ナトリウム塩CAS 68-04-2、アルガトロバンCAS 74863-84-6、ダビガトランCAS 211914-51-1が挙げられるが、これらに限定されない。
HCII活性化剤には、凝固カスケードと相互作用してヘパリン補酵素II（HCII）の活性を増強する多様な化合物群が含まれる。よく知られた抗凝固剤であるヘパリンは、アンチトロンビンIIIの活性を増強し、次いでトロンビンの阻害を増強する。トロンビンはHCIIの活性化因子であるので、ヘパリンの存在はHCIIがさらにトロンビン分子を阻害するのに有効に利用されることを保証する。同様に、デルマタン硫酸はHCIIに直接結合し、トロンビンに対する親和性を高める構造変化を促進し、プロテアーゼの阻害を促進する。
クエン酸ナトリウム、アルガトロバン、ダビガトラン、ビバリルジン、ワルファリンなどの化合物は、凝固経路の様々な側面を操作することによって、間接的にHCII活性を増強する。クエン酸ナトリウムはカルシウムイオンをキレートして凝固を防ぐが、アルガトロバンとダビガトランは直接的なトロンビン阻害薬として作用し、HCIIを活性型に維持してより多くのトロンビンを阻害することができる。ビバリルジンは活性部位とエキソサイト1の両方に結合してトロンビンを特異的に阻害する。一方、ワルファリンはビタミンK依存性凝固因子の合成を低下させ、トロンビンの生成を減少させ、それによってHCIIの不活化を阻止する。このような凝固カスケードとの化学的相互作用の特異性により、トロンビンによる競合や不活性化が減少するため、HCIIの活性が確実に増強される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $119.00 | 1 | |
ヘパリンはアンチトロンビンIIIと結合し、その活性を高める。これにより、凝固経路におけるトロンビンや他のセリンプロテアーゼの阻害が促進される。アンチトロンビンIIIによるトロンビンの阻害が高まると、トロンビンがHCIIの活性化因子であることが知られているため、HCIIの活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Citric Acid Trisodium Salt | 68-04-2 | sc-214745 sc-214745A sc-214745B sc-214745C | 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $41.00 $61.00 $82.00 $321.00 | ||
クエン酸ナトリウムは、血液中のカルシウムイオンと結合することで抗凝固剤として作用します。このカルシウムイオンは、凝固が起こるために不可欠なものです。このイオンバランスの変化は、生成されるトロンビンの量を減少させることで間接的にHCII活性を高めることができます。 | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $117.00 $469.00 | 13 | |
アルガトロバンは、トロンビンの活性部位に結合する直接的なトロンビン阻害剤です。トロンビンを阻害することで、トロンビン媒介によるHCIIの不活性化を減少させ、HCIIがより長い時間活性状態を維持できるようになるため、間接的にHCII活性を高めることができます。 | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
ダビガトランは、別の直接トロンビン阻害剤であり、アルガトロバンの作用と同様です。トロンビンを阻害することで、ダビガトランはHCII活性を増加させ、追加のトロンビン分子を継続的に阻害します。 | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
ビバリルジンは活性部位とエキソサイト1の両方に結合することによってトロンビンを直接阻害する。この阻害は、トロンビンがHCIIを不活性化するのを妨げるため、HCII活性の上昇に寄与する。 | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
フォンダパリヌクスは、抗トロンビンによるXa因子の阻害効果を強化する合成五糖類です。ファクターXa活性の低下は、トロンビンの生成を減少させ、間接的にHCII活性を強化します。 | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $158.00 | 18 | |
リバーロキサバンは直接的な第Xa因子阻害薬であり、トロンビン形成を減少させる。トロンビンの量を減少させることにより、リバーロキサバンは間接的にHCIIの活性を高める。 | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $240.00 $634.00 | 2 | |
アピキサバンはリバーロキサバンと同様に、Xa因子阻害剤です。トロンビンの生成を阻害することで作用し、その結果、トロンビン媒介性のHCII不活性化が減少するため、HCII活性が強化されます。 | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
エドキサバンは第Xa因子阻害薬であり、トロンビンによるHCIIの不活性化を防ぐことで間接的にHCIIの活性を高め、トロンビンの生成を抑制する。 | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $73.00 $246.00 | 7 | |
ワルファリンは、第II、第VII、第IX、第X因子を含むビタミンK依存性凝固因子の合成を阻害します。これらの因子のレベルを低下させることで、ワルファリンは間接的にHCII活性を高め、トロンビンの形成を減少させることでHCIIの不活性化を防ぎます。 | ||||||