HBO1阻害剤

一般的なHBO1阻害剤としては、アナカルド酸CAS 16611-84-0、ガルシノールCAS 78824-30-3、C646 CAS 328968-36-1、サーチノールCAS 410536-97-9および5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシンCAS 2457-80-9が挙げられるが、これらに限定されない。

HBO1阻害剤は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼKAT7(HBO1)の活性を間接的または直接的に調節する可能性のある様々な化合物から構成される。これらの化合物の主な作用機序は、HBO1の酵素活性を直接阻害するか、クロマチンランドスケープとヒストンアセチル化パターンを変化させ、それによって間接的にHBO1の機能に影響を与えるかのいずれかである。Anacardic AcidやGarcinolのような直接阻害剤は、HBO1のアセチルトランスフェラーゼ活性を標的とするため、ヒストン基質に対する作用を阻害する可能性がある

C646やMG-149のようなこのクラスの他の化合物は、異なるヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することが知られている。これらの化合物の存在は、HBO1を間接的に阻害する競合的阻害あるいは代償的な細胞応答につながる可能性がある。さらに、Scriptaidや酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤がクロマチン構造全体に与える影響は、HBO1活性にとって好ましくない環境を作り出し、間接的にその機能を阻害する可能性がある。さらに、クルクミン、サーチノール、サレルミドのような化合物は、より広範な細胞メカニズムを通じて影響を及ぼす。これらの化合物は、様々なシグナル伝達経路、タンパク質相互作用、細胞内のアセチル化バランスを調節し、HBO1が介在するヒストンアセチル化にとってより不利な細胞内環境を作り出す可能性がある。