HAUS4阻害剤は、有糸分裂の紡錘体組み立てと細胞質分裂に重要な細胞成分と相互作用する様々な化合物を包含する。HAUS4タンパク質はHAUSオーグミン様複合体に不可欠であり、細胞分裂時の染色体の正確な分離に貢献している。このクラスの阻害剤は、紡錘体繊維を形成する微小管の動的性質を標的とするか、あるいはHAUS4の機能を規定する細胞周期の制御機構を妨害することによって作用する。例えば、ノコダゾールやビンブラスチンのような化合物は微小管の重合を破壊し、一方タキソールは微小管を安定化することによりその効果を発揮するが、これらは全て紡錘体装置内でのHAUS4の機能異常の原因となる。さらに、Purvalanol AやRoscovitineのような薬剤は、細胞分裂サイクルの進行を担う酵素であるサイクリン依存性キナーゼを標的とし、それによって間接的にHAUS4の活性を調節する。
さらに、HAUS4阻害剤クラスにはMG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]のような分子があり、タンパク質分解経路に影響を与え、HAUS4活性またはHAUS複合体自体を制御するタンパク質のターンオーバーを変化させる可能性があるプロテアソーム阻害剤である。プロテインキナーゼC阻害剤として働くBisindolylmaleimide I (GF 109203X)は、細胞分裂機構に収束するシグナル伝達カスケードを修正し、それによってHAUS4機能に影響を与えることができる。このような阻害剤の作用は、微小管ダイナミクスまたは細胞周期制御における最初の妨害が、中心体の完全性を維持し、細胞質分裂を成功させるというHAUS4の役割を破壊することにつながるカスケードを引き起こす、ドミノ効果を生み出すと考えることができる。このようなメカニズムにより、HAUS4阻害剤は細胞分裂の正確なオーケストレーションに大きな影響を及ぼすことができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管を不安定化し、紡錘体の組み立てを乱し、HAUS4の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol Aはサイクリン依存性キナーゼを阻害し、おそらく細胞周期の調節を妨害し、HAUS4の役割に影響を与える。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
モナストロールはEg5キネシンモータータンパク質を阻害し、HAUS4が寄与する紡錘体組み立てに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)はプロテインキナーゼC阻害剤であり、HAUS4を制御するシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンは微小管機能を破壊するので、間接的に紡錘体組立におけるHAUS4の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンと結合し、微小管重合を阻害し、HAUS4活性を妨害する可能性がある。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンと結合し、微小管形成を阻害し、HAUS4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
ポドフィロトキシンはチューブリンの重合を阻害し、HAUS4を介した紡錘体形成を阻害する可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Cdk阻害剤であるロスコビチンは、HAUS4が関与する細胞周期の進行を妨害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]は、タンパク質分解経路を変化させることにより、HAUS4に影響を与える可能性がある。 | ||||||