HARBI1阻害剤
一般的なHARBI1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
HARBI1阻害剤には、HARBI1活性を間接的に阻害する特定のシグナル伝達経路に作用する様々な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンは幅広いキナーゼに作用する強力なキナーゼ阻害剤である。HARBI1の文脈では、キナーゼシグナル伝達はHARBI1を含む多くのタンパク質のリン酸化依存性活性化に必須であることが多いので、スタウロスポリンによるこれらのキナーゼの阻害はHARBI1活性の低下につながる可能性がある。同様に、LY294002とWortmanninはPI3K経路の阻害剤であり、これは細胞の生存と増殖の重要な調節因子である。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、HARBI1の活性化に必要と思われる下流のエフェクターであるAktシグナル伝達を減弱させるであろう。このように、PI3K/Aktシグナル伝達の低下はHARBI1活性の低下につながる可能性がある。
さらに、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路のキナーゼであるMEKの選択的阻害剤である。MAPK/ERK経路は、細胞の増殖と分化に関与する重要なシグナル伝達カスケードである。この経路を阻害すると、ERKのリン酸化と活性化が阻害され、HARBI1がERKの下流で活性化されている場合、HARBI1の活性を低下させる可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンとp38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、それぞれmTOR経路とp38 MAPキナーゼ経路に対して効果を発揮する。ラパマイシン投与によるmTORシグナル伝達の低下は、HARBI1の機能低下につながる可能性がある。なぜなら、mTORは細胞の代謝、成長、増殖の中心的な制御因子であり、HARBI1の制御機構と交差している可能性があるからである。もしHARBI1がこの特定のMAPK経路の下流で働くならば、SB203580のp38 MAPキナーゼ阻害も同様にHARBI1の活性を低下させるであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤。HARBI1の上流活性化因子であるプロテインキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンは、HARBI1のリン酸化および活性化を減少させ、HARBI1の活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt経路の特異的阻害剤。HARBI1の活性はPI3K/Aktシグナルによって調節されるので、LY294002はこの経路を阻害し、HARBI1の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K経路のもう一つの阻害剤。PI3Kを阻害することで、ワートマンはAktの下流の活性化を防ぎ、続いてAkt依存的と思われるHARBI1の活性化を抑えることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路のキナーゼであるMEK1/2の阻害剤。U0126による阻害は、HARBI1の活性化に必要と思われるERKの活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12と結合することで作用するmTOR阻害剤は、mTORC1を阻害します。mTOR活性の低下は、mTORシグナルがHARBI1の潜在的な調節因子であることから、HARBI1の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKシグナル伝達経路の阻害剤。JNKはさまざまな細胞機能を制御しており、SP600125によるJNKの阻害は、HARBI1がJNKシグナル伝達のダウンストリームエフェクターである場合、HARBI1活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤で、MAPK/ERKの活性化を阻害する。MEKを阻害することにより、HARBI1がMAPK/ERK経路の下流にある場合、PD98059はHARBI1の活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの特異的阻害剤。p38 MAPキナーゼ活性を阻害することにより、HARBI1がp38 MAPK経路の下流で作用している場合、SB203580はHARBI1の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤。Srcキナーゼは様々なシグナル伝達経路を調節することができ、SrcキナーゼがHARBI1活性を促進する場合、PP2による阻害はHARBI1の活性化を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤。RAFを阻害することにより、HARBI1がRAF/MEK/ERKシグナル伝達経路の下流にあると仮定すると、ソラフェニブはHARBI1の活性を低下させることができる。 | ||||||