HAPSTR2 アクチベーター

一般的なHAPSTR2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、A-769662 CAS 844499-71-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

HAPSTR2の活性化因子は、主にリン酸化状態とセカンドメッセンジャーシステムの調節を通して、その機能的活性を増強するために様々なメカニズムを用いる。例えば、ある種の化合物によるアデニルシクラーゼ活性の刺激は、細胞内cAMPレベルの上昇をもたらし、次にプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。活性化されたPKAはHAPSTR2をリン酸化し、その活性を増加させる。さらに、ホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPとcGMPレベルの上昇を維持するのに重要な役割を果たし、PKAと他のcGMP依存性プロテインキナーゼを通してHAPSTR2の活性化をさらに持続させる。さらに、エネルギーストレスに応答したAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化もまた、HAPSTR2の活性増強に至るリン酸化のカスケードを引き起こす。

もう一つの活性化因子は、プロテインキナーゼC(PKC)とアデノシンA2Bレセプターを調節することによって作用し、これらはHAPSTR2のリン酸化とその後の活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与えることが知られている。チロシンキナーゼのある種の阻害剤もまた、HAPSTR2の活性化に有利なリン酸化パターンの変化をもたらすことがある。これらの他にも、ホスファターゼ阻害剤はタンパク質の脱リン酸化を防ぐことによりHAPSTR2の活性化に寄与し、それによってHAPSTR2の活性コンフォメーションを支える持続的リン酸化状態を促進する。