HADHSC阻害剤
一般的なHADHSC阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（+）-エトモキシールナトリウム塩 CAS 828934-41-4、racペルヘキシリンマレイン酸塩 CAS 6724-53-4、4- ヒドロキシ-L-フェニルグリシン CAS 32462-30-9、メドロン CAS 76144-81-5、トリメタジジン二塩酸塩 CAS 13171-25-0。
ヒドロキシアシル-CoAデヒドロゲナーゼ（HADHSC）の化学的阻害剤は、HADHSCが重要な酵素であるミトコンドリアの脂肪酸酸化経路を阻害することにより機能する。エトモキシルとペルヘキシリンは、それぞれカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）とカルニチンO-パルミトイルトランスフェラーゼ（CPT）といったHADHSCの上流にある酵素を標的としており、これらの酵素は長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの輸送に必須である。これらのトランスポーターを阻害することにより、HADHSCがβ-酸化において酵素的役割を果たすのに必要な脂肪アシル-CoA基質の利用可能性を低下させる。オキソフェニシンもカルニチンO-アセチルトランスフェラーゼを阻害することによって同様に作用し、脂肪酸酸化の基質であるアセチル-CoAのレベルを低下させ、間接的にHADHSCの活性を制限する。トリメタジジンはβ酸化の最終段階に関与する長鎖3-ケトアシルCoAチオラーゼを阻害し、HADHSCの基質産生を効果的に減少させ、その阻害に寄与する。
さらに、マロン酸のような代謝調節物質は、トリカルボン酸（TCA）サイクルのコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害することによって、NADH/NAD+比を増加させることができる。このシフトは、デヒドロゲナーゼ活性をNAD+/NADHバランスに依存するHADHSCを阻害する可能性がある。ミルドロネートはカルニチンの生合成を低下させ、ミトコンドリアへの脂肪酸輸送を阻害し、間接的にHADHSCの活性を低下させる。ラノラジンとメトプロロールは脂肪酸の酸化速度を低下させることによって間接的にHADHSCを阻害し、ロバスタチンは脂肪酸合成の中間体の産生を低下させることによって間接的に酵素に影響を与える。フェノフィブラートはPPARαを活性化し、脂肪酸代謝に関連する遺伝子発現を変化させ、基質の利用可能性を低下させることによって間接的にHADHSCの活性に影響を与える。最後に、ジフェニレンヨードニウムとニコチンアミドリボシドは、電子伝達とNAD+/NADHバランスを阻害し、補酵素の利用可能性の変化と産物の阻害を通じてHADHSCの機能阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
エトモキシルは、脂肪酸酸化の上流酵素であるカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）に不可逆的に結合します。CPT1の阻害は、代謝経路の下流にあるHADHSCのような酵素の基質利用可能性を減少させます。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンはカルニチンO-パルミトイルトランスフェラーゼ（CPT）酵素を阻害し、HADHSCの脂肪アシル-CoA基質を減少させるので、間接的にその機能を阻害することになる。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
オキソフェニチンはカルニチンO-アセチルトランスフェラーゼを阻害し、アセチル-CoAレベルを低下させ、それによって脂肪酸酸化を減少させ、間接的にHADHSCの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Mildronateはγ-ブチロベタイン水酸化酵素を阻害し、カルニチンの生合成を低下させ、その結果、脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を制限し、酸化を間接的に阻害します。 | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
トリメタジジンは、β酸化の最終段階に関与する長鎖3-ケトアシルCoAチオラーゼを阻害し、HADHSCの基質利用能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
ラノラジンは、脂肪酸β酸化酵素を部分的に阻害することによって脂肪酸酸化を阻害し、HADHSCの仕事量を減らし、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
β遮断薬であるメトプロロールは、心臓の仕事量を減らすことによって脂肪酸酸化を減少させ、間接的にHADHSCが利用できる基質を減少させる可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害することによりコレステロールの合成を減少させ、また脂肪酸合成に必要な中間体の産生も減少させる可能性があり、その結果、HADHSCの基質が減少する可能性があります。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、脂肪酸代謝に関与する遺伝子の発現を変化させ、間接的にHADHSCの基質利用可能性を減少させる可能性があります。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
ジフェニレンヨードニウムはフラビン含有酵素を阻害し、理論的には電子伝達鎖とNAD+/NADHバランスに影響を与え、間接的にHADHSC活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||