H3-K9-HMTase アクチベーター
一般的なH3-K9-HMTase活性化剤としては、UNC 0642 CAS 1481677-78-4、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK126およびUNC1999 CAS 1431612-23-5が挙げられるが、これらに限定されない。
H3-K9-HMTase活性化剤は、主にヒストンH3のリジン9(H3K9)でのメチル化に影響を与えることによって機能するユニークな化合物のクラスである。A-366、UNC0642、EPZ-6438、GSK126、UNC1999、EPZ-5676、SGC0946は、H3-K9-HMTaseとH3K9のメチル化で競合する様々なヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）と相互作用し、H3-K9-HMTaseの活性を増強する。これらの競合するHMTを阻害することにより、化合物はH3-K9-HMTaseの作用を効果的に増幅し、H3K9のメチル化状態の変化とそれに続く遺伝子転写の制御につながる。
EPZ-6438やGSK126のような化合物は、H3K9をメチル化の標的とするもう一つのHMTであるEZH2を阻害する。EZH2を阻害すると、H3-K9-HMTaseの活性が増強される。さらに、EPZ-5676やSGC0946のような化合物はDOT1Lを阻害する。DOT1Lは主にH3K79のメチル化に関連するが、間接的にH3-K9-HMTaseによるメチル化のためのH3K9の利用可能性に影響を与える可能性がある。特定のHMTに対するこれらの化合物の特異性は、H3-K9-HMTaseの機能的活性を増強するユニークで集中的な方法を提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $235.00 | 3 | |
UNC0642は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択性が高く、細胞透過性のある化学プローブです。これらの酵素を阻害することで、UNC0642はH3-K9-HMTaseの活性を高め、H3K9メチル化に関連する遺伝子を調節する可能性があります。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438は、ヒストンメチル基転移酵素EZH2の阻害剤です。EPZ-6438は、H3K9のメチル化も標的とするEZH2を阻害することで、H3-K9-HMTaseの活性を高め、このヒストン修飾によって制御される遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $92.00 $243.00 $306.00 | ||
GSK126は、非常に選択性の高いEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。EZH2を阻害することで、GSK126はH3-K9-HMTaseの活性を高め、H3K9メチル化に関連する遺伝子の制御を可能にします。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、EZH2およびEZH1ヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択的かつ細胞透過性の化学プローブです。これらの酵素を阻害することで、UNC1999はH3-K9-HMTaseの活性を高め、これによりこの修飾によって制御される遺伝子の転写を促進します。 | ||||||