H2-Q10 アクチベーター

一般的なH2-Q10活性化剤としては、クリシンCAS 480-40-0、(RS)-アテノロールCAS 29122-68-7、β-エストラジオールCAS 50-28-2、トリクロサンCAS 3380-34-5、エチニルエストラジオールCAS 57-63-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Akt1活性化剤は、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、転写、細胞移動など、複数の細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAkt1の活性化を促進する、さまざまな化学化合物を網羅しています。インシュリン、IGF-1、PDGF、EGFなどの化合物は、受容体チロシンキナーゼ経路を介して作用し、PI3Kを活性化するカスケードを開始し、その後PIP3の産生につながります。このリン脂質は、細胞膜においてAkt1のドッキングサイトとして機能し、PDK1およびmTORC2によるリン酸化により完全に活性化されます。さらに、過酸化水素、PMA、ジヒドロテストステロンは、Akt1の活性化と交差する細胞シグナル伝達経路を調節します。過酸化水素は活性酸素として機能し、間接的にPI3K/Akt経路を活性化することがあります。一方、PMAはPKCを活性化し、PKCはその後Akt1経路の中間体をリン酸化することがあります。ジヒドロテストステロンはアンドロゲン受容体を介してPI3K/Akt経路を活性化し、Akt1シグナルを増強する。H2-Q10活性化剤は、H2-Q10タンパク質またはH2-Q10遺伝子産物が関与する生化学的経路を活性化または活性を増強する化合物の一種である。これらの分子の発見は、通常、数千から数百万の化学物質を対象に、関心のある標的を調節する能力を迅速に評価するハイスループットスクリーニング（HTS）アッセイから開始されます。H2-Q10の場合、HTSはH2-Q10の活性化を示す生化学的または細胞の変化を検出するように設計されます。例えば、H2-Q10の活性が増加すると蛍光や発光などの検出可能なシグナルを生成するレポーター遺伝子を使用するスクリーニングアッセイが考えられます。このシグナル増幅は、H2-Q10の機能を強化できる化合物を特定する上で極めて重要です。