Gulo阻害剤

一般的なGulo阻害剤には、L-Dehydro Ascorbic Acid CAS 490-83-5、L(-)Sorbose CAS 87-79-6、N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0、Diethyl Pyrocarbonate CAS 1609-47-8、Fumaric acid CAS 110-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

Gulo阻害剤には、様々なメカニズムでGuloの酵素機能と相互作用する多様な分子群が含まれる。Gulo（L-グロノラクトンオキシダーゼ）は、ビタミンCを合成できる生物種において、L-グロノ-γ-ラクトンからアスコルビン酸への変換を触媒する酵素である。この酵素の阻害剤は、Guloの天然基質と直接競合することができるため、生成物の形成を妨げる。デヒドロアスコルビン酸やグルコソンのようないくつかの阻害剤は、酵素の天然基質や生成物に似ており、競合的阻害剤として作用する。この作用様式では、阻害剤が酵素の活性部位に結合し、通常は基質が結合するはずの場所に結合するため、酵素活性が阻害される。

その他の阻害剤は、必須補酵素の利用可能性を変化させたり、関連経路に影響を与えたりすることによって機能する。例えば、ソルビニル、フィダレスタット、アレスタチンなどのアルドース還元酵素阻害剤は、ポリオール経路を調節することにより、グロの活性に間接的に影響を与え、グロの活性に必要な補酵素であるNADPHのレベルに影響を与える。ジクロロフェノールインドフェノールやベンゾキノン誘導体のように、代替電子受容体として働き、自然の酵素プロセスから電子の流れを効果的にそらすことができる分子もある。Gulo阻害剤の構造の多様性は著しく、様々な植物に天然に存在するケルセチン、ゲニステイン、ダイゼインのようなフラボノイドや、3,4-ジヒドロキシ安息香酸やフロレチンのような、酵素と複合体を形成したり、酵素のコンフォメーションを変化させたりする化合物も含まれる。これらの分子は酵素に対する特異性と親和性が異なり、それが阻害剤としての効力を決定する。これらの化合物によるGuloの阻害は、アスコルビン酸の生産を触媒する酵素の効力を低下させる。