GTRGEO22阻害剤

一般的なGTRGEO22阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GTRGEO22阻害剤は、GTRGEO22が関与すると考えられる様々なシグナル伝達経路を標的とする化合物の一種である。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、GTRGEO22の活性化に必要な上流のキナーゼを阻害し、その機能的活性を妨げる可能性がある。LY294002とWortmanninはともにPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT経路における重要なセカンドメッセンジャーであるPIP3の形成を阻害する。GTRGEO22がPI3K/ACTの下流で機能するのであれば、これらの阻害剤はAKTの活性化を妨げることによってその活性を低下させるであろう。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK酵素の阻害剤である。もしGTRGEO22がERKシグナルによって制御されているのであれば、これらの化合物はERKのリン酸化と活性化を阻害することによって、その活性を抑制すると考えられる。

ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的な制御因子であるmTORを特異的に阻害する。もしGTRGEO22の活性がmTORシグナル伝達と関連しているならば、ラパマイシンはmTORC1シグナル伝達を阻害することによって、その機能的活性を抑制するだろう。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKシグナル伝達経路を標的とする。GTRGEO22がこれらのMAPK経路のいずれかによって活性化されるなら、これらの阻害剤はその活性化を防ぐだろう。Y-27632は、アクチン細胞骨格の制御に関与するRho-associated protein kinase（ROCK）を標的とする。ROCKを阻害することで、GTRGEO22がアクチンダイナミクスに関連する場合、GTRGEO22の機能阻害につながる可能性がある。一方、ゲフィチニブとイマチニブは特異的なチロシンキナーゼ阻害剤である。ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）を標的とし、イマチニブはBCR-ABL、PDGF、c-Kitを標的とする。