GTPBP8阻害剤
一般的なGTPBP8阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、オリゴマイシンA CAS 579-13-5、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、ロテノンCAS 83-79-4が挙げられるが、これらに限定されない。
GTPBP8阻害剤は、様々なメカニズムにより、ミトコンドリアのタンパク質合成に関与するタンパク質であるGTPBP8を阻害する化合物の多様なコレクションである。アロプリノールや2-デオキシ-D-グルコースなどの化合物は、それぞれプリン合成経路と解糖経路を標的とし、GTPBP8のGTP結合機能に不可欠なGTPのプールを減少させる。同様に、オリゴマイシン、ロテノン、オーロベルチンB、アジド、ジニトロフェノールなどのミトコンドリアATP産生阻害剤は、ミトコンドリア翻訳におけるGTPBP8の役割に重要なエネルギー供給を枯渇させることにより、間接的にGTPBP8を阻害する。一方、クロラムフェニコールとエメチンは、ミトコンドリアのリボソームに直接作用し、GTPBP8が関与するタンパク質合成プロセスを阻害する。ミトコンドリアタンパク質の形成を阻害することで、これらの化合物はミトコンドリア内での機能的コンテクストを破壊し、間接的にGTPBP8の活性を低下させる。
さらに、ツニカマイシンはミトコンドリア機能を阻害する小胞体ストレスを誘導し、その結果、小胞体とミトコンドリアの相互作用を通してGTPBP8のようなミトコンドリアタンパク質の活性に影響を与える。アクチノニンによるペプチドデホルミラーゼの阻害は、ミトコンドリアのタンパク質合成の初期段階を阻害し、GTPBP8のこのプロセスへの関与を間接的に減少させる。臭化エチジウムのミトコンドリアDNAへのインターカレーションは、ミトコンドリアにコードされたタンパク質の転写を阻害し、それによって間接的にGTPBP8の基質利用性を低下させ、GTPBP8の機能的範囲を制限する。総合すると、これらの阻害剤はGTPBP8の機能的活性を低下させるために様々な戦略を採用しており、最終的にはエネルギーの利用可能性を変化させたり、合成装置を直接阻害したり、関連する生合成経路を破壊したりすることによって、ミトコンドリアのタンパク質合成に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸の産生を減少させる。ミトコンドリアタンパク質合成に関与するGTPBP8は、キサンチンオキシダーゼがプリン体の分解経路に関与し、尿酸に変換されるため、グアニンヌクレオチドプールの減少により間接的に阻害される可能性がある。これにより、GTPBP8などのGTP結合タンパク質に対するグアニンヌクレオチドの利用可能性に影響が及ぶ可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN型糖鎖形成の阻害剤である。GTPBP8は糖鎖形成を受けていないが、ツニカマイシン誘発性の小胞体ストレスは、小胞体とミトコンドリア間のクロストークにより、未加工タンパク質応答（UPR）を活性化することでミトコンドリア機能を乱し、間接的にGTPBP8を含むミトコンドリアタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンはミトコンドリアATP合成酵素の阻害剤です。ATP産生を阻害することで、GTPBP8の機能など、エネルギー依存性のプロセスに間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは解糖阻害剤であり、ATP産生を減少させる可能性があります。ATPの供給量が減少すると、プリンヌクレオチドサイクルを介してGTPレベルが低下し、GTPに依存して機能するGTPBP8の活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体I阻害剤です。ミトコンドリアの電子伝達を阻害することでATP産生を低下させ、ミトコンドリア全体のタンパク質合成機構に影響を与えることで間接的にGTPBP8の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Chloramphenicolは、細菌のタンパク質合成阻害剤であり、その細菌由来の起源によりミトコンドリアのリボソームにも影響を与える可能性があります。GTPBP8が機能するミトコンドリアのタンパク質合成を阻害することで、間接的にGTPBP8を阻害する可能性があります。 | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
アクチノニンはペプチド deformylase の阻害剤であり、これは新たに合成されたタンパク質におけるN-formylmethionineの処理に重要です。ミトコンドリアでは、ミトコンドリアタンパク質合成の開始を阻害することで間接的にGTPBP8を阻害します。 | ||||||
Ethidium bromide | 1239-45-8 | sc-203735 sc-203735A sc-203735B sc-203735C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $47.00 $147.00 $576.00 $2045.00 | 12 | |
エチジウムブロマイドはDNAにインターカレートし、ミトコンドリアDNAの転写を阻害します。この阻害は、GTPBP8の合成に必要なミトコンドリアでコードされたタンパク質の産生を減少させることで、間接的にGTPBP8に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジドはミトコンドリア複合体 IV の阻害剤です。電子伝達系の停止により ATP 合成を阻害し、タンパク質合成に必要なエネルギー供給を減少させることで、間接的に GTPBP8 を阻害します。 | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
ジニトロフェノールは酸化的リン酸化を分断し、ATP合成効率を低下させます。これにより、タンパク質合成に必要なミトコンドリア内のエネルギーが減少することで、間接的にGTPBP8の活性が損なわれる可能性があります。 | ||||||