GSTT4阻害剤
一般的な GSTT4 阻害剤には、ジエチルマレエート CAS 141-05-9、エタクリン酸 CAS 58-54-8、シンナムアルデヒド CAS 104-55-2、エラグ酸二水和物 CAS 476-66-4、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7 などがあるが、これらに限定されない。
GSTT4阻害剤は、グルタチオンS-トランスフェラーゼ・シータ4（GSTT4）酵素の活性を調節する目的で設計された、特定のクラスの化合物に属する。グルタチオンS-トランスフェラーゼ（GST）は、細胞の解毒や様々な内因性・外因性化合物の代謝に関与する多様な酵素ファミリーである。この酵素ファミリーの一員であるGSTT4は、特定の組織に発現し、様々な求電子化合物へのグルタチオンの抱合を触媒し、それらの解毒と体外への排出を助ける役割を担っている。GSTT4阻害剤の主な焦点は、GSTT4酵素と相互作用し、その触媒活性を調節または影響し、下流の細胞プロセスや解毒機構に影響を及ぼす可能性があることである。
GSTT4阻害剤は通常、GSTT4酵素の活性部位またはアロステリック部位に結合するように特異的に設計された低分子または化合物で構成されている。この相互作用によってGSTT4の挙動が変化し、基質へのグルタチオンの抱合を触媒する能力に影響を与える可能性がある。研究者たちは、GSTT4の生理学的・生化学的役割の解明と、これらの化合物を用いてGSTT4の活性を阻害することで、細胞の解毒プロセスや異種物質代謝に関する知見がどのように得られるかに主に関心を持っている。GSTT4阻害剤の開発は、分子薬理学および生化学の分野において現在進行中の研究分野であり、細胞生物学および解毒と代謝の文脈におけるGST酵素の機能の理解に貢献している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
マレイン酸ジエチルはグルタチオンレベルを低下させるが、これは基質利用可能性の低下による代償機構として、間接的にGST発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸はグルタチオンS-トランスフェラーゼに結合することが知られており、酵素の機能や基質との相互作用を阻害することにより、その発現を調節する可能性がある。 | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
シンナムアルデヒドは、様々な解毒酵素の発現に影響を与える可能性があり、その制御に関与する転写因子に作用することで、GSTの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は抗酸化応答エレメント（ARE）を介した遺伝子発現を調節し、GST酵素をコードする遺伝子の転写に影響を与える可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Nrf2活性化物質であるスルフォラファンは、Nrf2の過剰活性化に対するフィードバック機構として、ある条件下では逆説的にGST発現を低下させるかもしれない。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは、GSTのような解毒酵素の発現を制御する経路を含む、様々なシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
オルチプラズはII相解毒酵素の発現を調節するが、多くの場合誘導剤であるが、特定の状況下ではGSTのような酵素をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドはGSTの発現を調節することが報告されており、おそらく転写因子やシグナル伝達経路と相互作用して、GSTの調節に関与している。 | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
tBHQはNrf2のもう一つの誘導物質であるが、GSTの発現に影響を与える負のフィードバックループにつながる可能性がある。 | ||||||
Isoliquiritigenin | 961-29-5 | sc-255222 | 10 mg | $310.00 | 1 | |
イソリクイリチゲニンは、細胞内の抗酸化物質や酵素制御に関与するシグナル伝達経路との相互作用を介して、GSTを含む第二相解毒酵素の発現を調節する可能性がある。 | ||||||