GSTM5 アクチベーター
一般的なGSTM5活性化剤としては、ブチル化ヒドロキシアニソールCAS 25013-16-5、Oltipraz CAS 64224-21-1、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GSTM5活性化剤は主に、直接結合して活性化するのではなく、経路の調節を通して間接的にGSTM5の酵素機能を増強する化合物で構成される。これらの化合物は、GSTM5の発現と活性を制御する細胞内シグナル伝達経路に影響を与えるだろう。一つの可能性のある経路はNrf2/ARE経路であり、この経路はGSTをコードする遺伝子を含む様々な細胞保護遺伝子の発現を制御している。Nrf2を活性化する化学物質は、GSTM5の発現と活性を増加させる可能性がある。
直接的な活性化因子がない場合、これらの化学物質はNrf2経路をアップレギュレートすることによって作用し、その結果、GSTM5を含むグルタチオンS-トランスフェラーゼをコードする遺伝子の転写が亢進する。このアップレギュレーションは、細胞内のGSTM5濃度を増加させるだけでなく、その解毒能力を増強する。Nrf2を誘導することができる化学物質は、GSTM5活性化剤クラスの一部と考えられる。これらの誘導物質には共通の機能的メカニズムがある。すなわち、細胞の酸化還元状態に影響を与え、Nrf2の活性化とそれに続くGSTM5のような解毒酵素の転写を引き起こす能力である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
BHAは、核因子（赤血球由来2）様2（Nrf2）経路を活性化することで効果を発揮し、GSTをコードする遺伝子の転写を導く。Nrf2の活性化は、GSTM5の発現をアップレギュレートし、その結果、結合反応のための酵素の利用可能性を高めることで、その機能活性を増加させる。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
GSTM5のレベルが高くなると、グルタチオン抱合による反応中間体の解毒能力が向上し、その結果、GSTM5の機能活性が強化される。オルトプラゾールによるNrf2の特異的活性化とそれに続くGSTM5レベルの上昇は、解毒能力強化のメカニズムを示唆している。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンの主要なクルクミノイドであるクルクミンは、GSTM5を含むGSTの遺伝子発現と活性を調節することができます。クルクミンはNrf2を介したシグナル伝達に影響を与え、GSTM5の転写と発現を増加させます。これにより酵素レベルが上昇するだけでなく、解毒能力も高まります。クルクミンは、Keap1-Nrf2の相互作用を修飾することでその効果を発揮し、Nrf2の安定化と核への移行をもたらし、GSTM5の発現を増加させます。 | ||||||