GSDML阻害剤
一般的なGSDML阻害剤としては、特に、塩化ベンザルコニウムCAS 63449-41-2、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3およびD-エリスロスフィンゴシンCAS 123-78-4が挙げられる。
ガスデルミン様タンパク質（GSDML）の化学的阻害剤は、主に細胞膜に孔を形成するタンパク質の能力を阻害することによって、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。塩化ベンザルコニウムは膜活性剤として作用し、細胞膜の構造的完全性を破壊し、GSDMLの孔形成能力を直接阻害する。同様に、スフィンゴシンは細胞膜の脂質組成を調整することができ、GSDMLの膜への埋め込みとその後の孔形成活性を妨げる可能性がある。オキシクロロセンのタンパク質中のチオール基を修飾する能力は、GSDMLの構造を変化させ、その孔形成機能に影響を与える可能性がある。
さらに、いくつかの化学的阻害剤は、GSDMLの活性に重要なイオンフラックスを標的としている。ニフルミン酸、プロゲステロン、フルフェナム酸はクロライドチャネルを阻害し、GSDMLの機能に必要なクロライドイオンのフラックスを阻害する。塩化ガドリニウムとルテニウムレッドは、それぞれ機械感受性チャネルとカルシウムチャネルを阻害し、GSDMLの活性が機械的な力やカルシウムの流入に依存している場合には、その活性化や作用を妨げる可能性がある。クロファジミンがカリウムチャネルを阻害することは、GSDMLの作用にカリウムイオン勾配が関与している場合、GSDMLが阻害される可能性を示唆している。最後に、DIDSとamilorideはそれぞれ陰イオン交換とナトリウムチャネルを阻害することで知られているが、細胞膜を横切るイオン勾配とフラックスを変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミ酸は塩素チャネルの阻害剤です。GSDMLはイオン流を変化させる可能性のある孔を形成するため、ニフルミ酸による塩素チャネルの阻害はGSDML誘発孔の正常な機能を妨げます。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
ガドリニウム塩は、機械感受性チャネルを遮断することが知られています。GSDML は膜のダイナミクスと孔形成に関与しているため、このようなチャネルを遮断することで GSDML の孔形成活性が阻害され、機能が抑制されます。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはカルシウムチャネルの阻害剤です。GSDMLの活性は細胞内カルシウムレベルの影響を受ける可能性があるため、ルテニウムレッドによるカルシウムチャネルの阻害は、必要なカルシウム流入を妨げることでGSDMLの機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
スフィンゴシンは細胞膜の完全性を調節することが知られており、細胞膜の脂質環境を変化させることでGSDMLを阻害し、GSDMLが細胞膜と相互作用して膜に孔を形成する能力を妨げる可能性もあります。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはクロライドチャネルを阻害することが報告されており、この作用により、GSDMLの細孔形成機能に必要と思われるクロライドイオンのフラックスを阻害することで、GSDMLを阻害する可能性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸はクロライドチャネルのもう一つの阻害剤であり、GSDMLの活性に必須と思われるクロライドイオンのフラックスを妨げることによって、GSDMLの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは、非ステロイド性抗炎症薬として主に知られていますが、膜特性とイオンチャネル機能に影響を与えることができます。イオンチャネルの活性またはGSDMLの孔形成機能に不可欠な膜動態を変化させることで、GSDMLを阻害することができます。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドはナトリウムチャネルの阻害剤として知られている。GSDMLの機能はナトリウムイオン勾配の影響を受けるので、アミロリドはこれらの勾配を変化させることによってGSDMLの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||