GSC2 アクチベーター
一般的なGSC2活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、リチウム CAS 7439-93-2などがあるが、これらに限定されるものではない。
GSC2活性化剤は、酵素であるグルコシルセラミド合成酵素2（GSC2）の活性を増強するように設計された化学物質である。酵素の機能を低下させたり停止させたりすることを目的とする阻害剤とは異なり、活性化剤はGSC2に結合してその触媒効率を高めたり、活性型を安定化させたりする。GSC2が関与する生化学的経路は、細胞膜の構造的完全性と機能性に不可欠な複合分子であるスフィンゴ糖脂質の合成に不可欠であり、無数の細胞事象を調節するためにも重要である。GSC2の活性を高めることによって、これらの活性化因子は細胞内のスフィンゴ糖脂質のレベルに影響を与える可能性がある。GSC2活性化因子がその効果を発揮する正確なメカニズムは様々である。あるものは酵素の触媒ドメインと直接相互作用し、それによって本来の基質親和性や回転速度を高めるかもしれないし、他のものは制御部位に結合し、酵素作用の亢進をもたらす構造変化を誘導するかもしれない。
GSC2活性化因子の発見と改良には、酵素の構造と動態に関する高度な理解が必要である。研究イニシアチブは、GSC2と積極的に相互作用する化合物を同定し最適化するために、経験的アプローチとin silicoアプローチを組み合わせて用いることが多い。計算化学や分子動力学シミュレーションなどの技術は、分子が酵素とどのように相互作用するかを予測し、有効性や特異性を向上させる修飾を示唆する。これと並行して、部位特異的突然変異誘発法、動力学的アッセイ、リガンド結合研究などの実験技術により、活性化因子と酵素の相互作用に関する具体的な知見が得られる。GSC2活性化剤は一般的に、変性作用を起こすことなく酵素に結合し、酵素の完全性を維持しながら活性を促進することが特徴である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体のリガンドとして作用し、GSC2が関与する発生経路に影響を与える可能性がある遺伝子を含む遺伝子発現を調節します。遺伝子発現を調節することで、レチノイン酸は間接的にGSC2の発現を増加させることができます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。これにより、cAMP 応答エレメント結合タンパク質（CREB）が活性化され、細胞増殖および分化経路に関与する広範な標的遺伝子群の一部として GSC2 の転写が促進される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、細胞分化に関連するものを含め、多数のシグナル伝達経路に影響を与えることが知られています。これらの経路を調節することで、GSC2などのホメオボックス遺伝子の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
ビタミンD3は、その活性代謝物であるカルシトリオールを介してビタミンD受容体（VDR）に結合し、発生に関与する遺伝子の発現を制御します。 VDRはGSC2のような遺伝子のプロモーター領域と相互作用し、その発現を増加させる可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは GSK-3β を阻害し、βカテニンの安定化と蓄積をもたらします。βカテニンは核内に入ると、GSC2 を含む可能性のあるさまざまな遺伝子の転写に影響を与える分子です。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞膜を浸透し、PKAを活性化することができるcAMPアナログです。この活性化は、遺伝子発現に影響を与える転写因子のリン酸化につながり、GSC2の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を及ぼします。ヒストンのアセチル化状態を変化させることで、遺伝子の転写を調節し、GSC2の発現に影響を及ぼす遺伝子も調節する可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムもHDAC阻害剤のひとつで、ヒストンの過剰アセチル化と遺伝子転写の活性化を引き起こし、GSC2のアップレギュレーションを含む可能性がある。 | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
葉酸は、遺伝子発現を制御するDNAのメチル化に不可欠です。 葉酸が十分に存在すると、GSC2のような発生遺伝子の発現に影響を与える可能性がある、適切な遺伝子メチル化パターンが確保されます。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤であり、ヒストンの過剰アセチル化を誘導し、GSC2のような遺伝子をアップレギュレートする可能性のある形で遺伝子発現プロファイルに影響を与える。 | ||||||