group IIC sPLA2 アクチベーター
一般的なグループIIC sPLA2活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-32-1、L-α-レシチン、卵黄、高度精製CAS 8002- 43-5、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、A23187 CAS 52665-69-7、および PGE2 CAS 363-24-6。
グループIIC sPLA2活性化剤は、様々な生化学的機序によって酵素の脂質加水分解機能の増強を促進する多様な化合物の集合体である。アラキドン酸とホスファチジルセリンはグループIIC sPLA2の直接的な基質であり、細胞環境におけるこれらの存在量の増加は、酵素の機能的活性を自然に増強することができる。さらに、リゾホスファチジルコリンは、膜の動態を変化させることにより、リン脂質基質へのアクセスを容易にすることで、グループIIC sPLA2の活性を増幅させることができる。スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)とカルシウムイオノフォアA23187は、それぞれ膜関連シグナル伝達とカルシウムレベルの調節に重要な役割を果たしており、どちらもグループIIC sPLA2とその基質との最適な相互作用に不可欠である。
ブロモエノールラクトン(BEL)はiPLA2を選択的に阻害し、脂質代謝の平衡を維持するためにIIC群sPLA2活性を代償的に上昇させる可能性がある。プロスタグランジンE2(PGE2)と血小板活性化因子(PAF)は、アラキドン酸の安定供給を確保し、膜での酵素-基質相互作用を促進することにより、酵素の機能を高めるフィードバック機構を介して作用する。さらに、ロイコトリエンB4（LTB4）は、エイコサノイド産物の需要を増加させる白血球機能を刺激することにより、間接的にグループIICのsPLA2活性を促進し、それによって酵素の活性を促進する。様々なホスホリパーゼを活性化することで知られるペプチドメリチンは、細胞膜を破壊することで脂質基質へのアクセスを増加させ、グループIIC sPLA2活性を亢進させる。対照的に、メチルアラキドニルフルオロホスホン酸（MAFP）は、他のsPLA2アイソフォームに対する阻害作用にもかかわらず、脂質シグナル伝達経路を維持するための代償反応として、間接的にIIC群sPLA2活性を上昇させる可能性がある。最後に、シチジン5'-ジホスホコリン(CDP-choline)はリン脂質の生合成に関与しており、グループIIC sPLA2の基質利用性を高め、酵素作用を促進する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
グループIIC sPLA2の基質として、アラキドン酸が利用可能になると、加水分解に必要な脂質分子が供給され、酵素活性が向上します。その結果、炎症促進性のエイコサノイドが生成され、グループIIC sPLA2の酵素活性が高まります。 | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $78.00 | ||
ホスファチジルセリンはグループIIC sPLA2の特定の基質として機能し、細胞膜の外層に存在することでグループIIC sPLA2の触媒活性を高め、アラキドン酸の放出を促進します。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは、細胞膜のリモデリングを促進し、リン脂質基質へのアクセスを提供することによって、間接的にグループIIC sPLA2の活性をアップレギュレートする可能性のある細胞シグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
この化合物は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、酵素の膜基質への結合を促進することにより、グループIIC sPLA2の触媒活性に不可欠である。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2は、アラキドン酸カスケードに対する正のフィードバックと基質の利用可能性を促進することにより、IIC群sPLA2活性を増強するよう、オートクラインまたはパラクライン様式で機能することができる。 | ||||||
PAF C-16 | 74389-68-7 | sc-201009 sc-201009A | 5 mg 25 mg | $128.00 $294.00 | 10 | |
PAFは、グループIIC sPLA2が基質とより効率的に相互作用できる膜に移動するような細胞応答を誘導することができる。 | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
LTB4は白血球のリクルートと活性化に関与しており、エイコサノイド産生の需要を増加させることで、間接的にIIC群sPLA2活性を刺激している可能性がある。 | ||||||
Melittin | 37231-28-0 | sc-200868 sc-200868A sc-200868B | 500 µg 1 mg 10 mg | $192.00 $332.00 $772.00 | 2 | |
ホスホリパーゼを活性化することが知られているハチ毒由来のペプチドであるメリチンは、細胞膜を破壊して基質にアクセスしやすくすることで、グループIICのsPLA2活性を高めることができる。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
MAFPは他のsPLA2アイソザイムの阻害剤として知られているが、その作用は、他のアイソフォームの阻害を補うために、IIC群sPLA2活性の間接的なアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||