Date published: 2025-11-1

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group II sPLA2 アクチベーター

一般的なグループII sPLA2 活性化剤には、Melittin CAS 37231-28-0、MAFP CAS 188404-10-6、PMA CAS 16561- 29-8、A23187 CAS 52665-69-7、およびHELSS(ハロエノールラクトン自殺基質、BEL、ブロモエノールラクトン)CAS 88070-98-8。

グループIIのsPLA2活性化剤として分類される化学物質は、通常、sPLA2の主要な調節因子である細胞内カルシウムのレベルを調節することによって、あるいは酵素とその基質である細胞膜との相互作用に影響を与えることによって、酵素の活性に影響を与える。例えばメリチンは、細胞膜を破壊して細胞内カルシウムレベルを上昇させ、sPLA2とその基質との結合を促進することによってその効果を発揮する。同様に、A23187(カルシマイシン)や他のカルシウムイオノフォアは、sPLA2の活性化にとって重要な補因子である細胞内カルシウムを増加させる

一方、PMAのような化合物はPKCの活性化を通して機能し、PKCはsPLA2をリン酸化し、その活性を高める。脂質メディエーターの文脈では、PAF、LPC、S1Pのような分子は、アロステリックモジュレーターとして機能するか、sPLA2活性をアップレギュレートするシグナル伝達カスケードに関与する。さらに、cPLA2に対するMAFPやiPLA2に対するBELのような他のホスホリパーゼの阻害は、sPLA2の代償的活性化をもたらし、細胞における脂質シグナル伝達経路の複雑な制御を反映している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Melittin

37231-28-0sc-200868
sc-200868A
sc-200868B
500 µg
1 mg
10 mg
$192.00
$332.00
$772.00
2
(1)

このペプチドは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、酵素と膜リン脂質との結合を高めることによってsPLA2を活性化することができる。

MAFP

188404-10-6sc-203440
5 mg
$215.00
4
(1)

このcPLA2の不可逆的阻害剤は、アラキドン酸の細胞恒常性を破壊することにより、sPLA2活性をアップレギュレートすることができる。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

プロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、PKCはsPLA2をリン酸化し活性化する。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のsPLA2アイソフォームを活性化するイオノフォア。

Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt

987-65-5sc-202040
sc-202040A
1 g
5 g
$38.00
$74.00
9
(1)

P2XおよびP2Y受容体の基質として、ATPは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、sPLA2の活性化を促進する。

PAF C-16

74389-68-7sc-201009
sc-201009A
5 mg
25 mg
$128.00
$294.00
10
(1)

PAFはその受容体を介して、sPLA2活性を増強する細胞内シグナル伝達カスケードを活性化することができる。

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

この脂質シグナル分子は、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達経路を通してsPLA2を活性化することができる。

Arachidonic Acid (20:4, n-6)

506-32-1sc-200770
sc-200770A
sc-200770B
100 mg
1 g
25 g
$90.00
$235.00
$4243.00
9
(1)

sPLA2活性の基質であり産物である過剰のアラキドン酸は、酵素のフィードバック活性化因子として機能する。