GRK 5阻害剤
一般的なGRK 5阻害剤には、溶液CAS 138489-18-6のRo-31-8220、パルテノライドCAS 20554-84-1、(-)-エピ エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0。
GRK 5阻害剤は、細胞シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たす特定の化学化合物に分類されます。これらの阻害剤を理解するには、まずGタンパク質共役型受容体キナーゼ5（GRK 5）の機能を把握することが不可欠です。GRKは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）の調節を担うキナーゼのファミリーです。GPCRは、細胞外分子から細胞内へのシグナル伝達を行う膜貫通タンパク質です。特にGRK5は、GPCRの脱感作と細胞内移行において重要な役割を果たしています。GPCRがリガンドと結合して活性化されると、細胞内で一連の事象が引き起こされます。GRK 5は、活性化された受容体をリン酸化することで負の調節因子として働き、事実上、受容体をオフにします。このリン酸化イベントは、β-アレスチンの受容体への結合を促進し、受容体の細胞内移行とそれに続く脱感作につながり、最終的にリガンドに対する細胞応答を減弱させます。
GRK 5阻害剤は、 阻害剤は、その名称が示すように、GRK 5 を標的としてその活性を阻害するように特別に設計された化合物である。これらの阻害剤は、キナーゼの活性部位に競合的に結合したり、その立体構造を変えたりするなど、さまざまなメカニズムで機能し、それによって GPCR のリン酸化を防ぐことができる。GRK 5を阻害することで、これらの阻害剤はGPCRシグナル伝達を調節し、GPCRの活性化期間を延長し、細胞応答を増幅します。GRK 5阻害剤の開発と研究は、特定のシグナル伝達経路を研究目的で操作する手段を提供するため、分子薬理学および細胞生物学の分野で大きな関心が寄せられています。これらの阻害剤を理解することは、GPCRの制御の複雑性に対する貴重な洞察をもたらし、新たな開発戦略の探究の可能性を開きます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220は、Gタンパク質共役型受容体キナーゼ5（GRK5）の強力な阻害剤として作用し、受容体のリン酸化とそれに続くシグナル伝達に影響を与える顕著な選択性を示す。そのユニークな相互作用プロファイルにより、GRK5の調節機能を阻害し、受容体の活性を変化させる。この化合物の動力学的挙動は、細胞経路における微調整された反応を促進し、シグナル伝達機構の複雑なバランスにおける役割を強調している。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは天然に存在する化合物であり、GRK5発現を減少させることが実証されています。遺伝子発現を制御するシグナル伝達経路の調節を介して作用を発揮すると考えられています。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の主要成分である(-)-エピガロカテキンガレートは、GRK5の発現を抑制することが分かっています。その作用は、抗酸化特性と細胞シグナル伝達経路を調節する能力によって媒介されると考えられています。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンの活性成分であるクルクミンは、GRK5の発現を低下させることが示されています。その効果は、抗炎症作用とシグナル伝達経路の調節を通じて発揮されると考えられています。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは赤ワインに含まれるポリフェノールの一種で、GRK5の発現を阻害する可能性があります。GRK5に対するその阻害作用は、抗酸化作用とシグナル伝達経路を調節する能力によって媒介されると考えられています。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
多くの植物に含まれるフラボノイドの一種であるケルセチンは、GRK5の発現レベルを低下させることが観察されています。その作用は、抗酸化特性とシグナル伝達経路を調節する能力によって媒介されると考えられています。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆に含まれるイソフラボンであるゲニステインは、GRK5の発現を阻害する可能性を示している。ゲニステインは、細胞シグナル伝達経路を調節する能力を通じてその効果を発揮すると考えられている。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
ブロッコリーに含まれる化合物であるDL-スルフォラファンは、GRK5の発現を抑制する能力があることが示されています。その抑制作用は、遺伝子発現に関与するシグナル伝達経路を調節する能力を介して媒介されると考えられています。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは、蜂蜜に含まれるフラボノイドの一種で、GRK5の発現を減少させることが示されています。その作用は、抗酸化作用とシグナル伝達経路を調節する能力によって媒介されると考えられています。 | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
インディルビンは、伝統的な中国医学の成分であり、GRK5の発現を阻害する可能性を有しています。GRK5に対するその阻害作用は、細胞シグナル伝達経路を妨害する能力によって媒介されると考えられています。 | ||||||