GRK 2阻害剤
一般的なGRK 2阻害剤には、βARK1阻害剤CAS 24269-96-3、パロキセチンCAS 61869-08-7、化合物101 CAS 865608-11-3、(-)-trans -4-[4-(4'-フルオロフェニル)-3-ピペリジニルメトキシ]-2-メトキシフェノール（パロキセチンの代謝物）CAS 112058-90-9およびプロプラノロールCAS 525-66-6。
GRK 2 阻害剤は、G タンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達を調節する上で重要な役割を果たす酵素である G タンパク質共役型受容体キナーゼ 2（GRK 2）を標的としてその機能を阻害するように設計された化合物群に属する。 GPCR は、細胞外のさまざまな分子から細胞内へのシグナル伝達に関与する細胞膜受容体の大きなファミリーであり、広範な生理学的プロセスに影響を及ぼす。GRK 2はGRKファミリーのメンバーであり、活性化されたGPCRをリン酸化して不活性化することが知られており、これによりGPCRシグナル伝達が減弱し、細胞の長期応答が防止される。
GRK 2を阻害することで、そのGPCRをリン酸化して不活性化する能力を妨害し、結果としてGPCRシグナル伝達と下流の細胞応答が変化する。GRK 2の機能を調節することで、これらの阻害剤は、GPCRシグナル伝達経路によって媒介されるさまざまな細胞プロセスに影響を及ぼします。GRK 2阻害剤の開発により、GRK 2の特定の機能と分子相互作用を研究する方法が提供され、GPCRシグナル伝達と細胞応答性の制御におけるその役割が明らかになります。GRK 2が作用する複雑なメカニズムを理解することで、細胞間コミュニケーションとシグナル伝達経路に関する洞察が得られ、科学的研究に幅広い影響をもたらす可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
βARK1 Inhibitor 抑制剤 | 24269-96-3 | sc-221268 | 5 mg | $249.00 | 4 | |
βARK1阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体キナーゼ2（GRK2）の選択的モジュレーターとして機能し、受容体の脱感作とシグナル伝達経路に影響を与える。ユニークな結合親和性により、GRK2の特定のコンフォメーションを安定化させ、基質との相互作用を変化させる。この化合物は特異的な速度論的特性を示し、下流のシグナル伝達カスケードの微妙な制御を促し、様々な細胞応答につながる。この化合物の構造的特性は、GRK2との標的結合を容易にし、細胞内シグナル伝達ダイナミクスにおけるその役割を強化する。 | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
パロキセチンは抗うつ薬であり、GRK2の活性を阻害することにより、Gタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達を調節する可能性がある。 | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
化合物101は、GRK2のキナーゼ活性に影響を与える可能性のある阻害剤であり、GPCRシグナル伝達や細胞応答に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(-)-trans-4-[4-(4′-Fluorophenyl)-3-piperidinylmethoxy]-2-methoxyphenol(Paroxetine metabolite) | 112058-90-9 | sc-213088 | 5 mg | $380.00 | ||
抗うつ薬であるパロキセチンの代謝物で、GRK2を阻害し、GPCRシグナル伝達経路を調節する可能性もある。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはβ遮断薬であり、GPCRシグナル伝達経路と細胞応答を調節することによってGRK2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
ピンドロールは非選択的β遮断薬であり、GPCRシグナル伝達経路と細胞応答に影響を与えることによってGRK2を阻害する可能性がある。 | ||||||