GRINL1A アクチベーター

一般的なGRINL1A活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモアデノシン 3 '、5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9などがある。

GRINL1A活性化物質には、様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、最終的にGRINL1Aタンパク質の活性化につながる多様な化合物が含まれる。フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、多くのシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPを増強することで機能する。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAは、GRINL1Aを制御または相互作用するタンパク質を含む様々な標的タンパク質をリン酸化し、それによってその活性を増強する。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、この活性化はGRINL1Aに近接するタンパク質のリン酸化を引き起こし、それによってその機能状態に影響を及ぼす可能性がある。

イオノマイシンとBAY K8644は、細胞内カルシウム濃度を上昇させる薬剤であり、カルシウムは多くの経路に影響を及ぼす普遍的なシグナル伝達分子である。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼおよびホスファターゼを活性化し、GRINL1Aに関連する制御タンパク質をリン酸化または脱リン酸化し、それによってその活性を調節する可能性がある。同様に、アナンダミドとSNAPは、それぞれカンナビノイド受容体と相互作用し、一酸化窒素を放出することによって、GRINL1Aの活性に影響を及ぼす特定の神経細胞シグナル伝達経路を活性化することができる。EGFは、その受容体を介してリン酸化のカスケードを開始し、EGFシグナル伝達経路のタンパク質の相互作用景観を変化させることにより、GRINL1Aの活性を変化させる。ザプリナストとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、細胞内のレベルを維持し、これらのセカンドメッセンジャー系を介してGRINL1Aの活性化を促進する。