GRHPR阻害剤
一般的なGRHPR阻害剤としては、スラミン・ナトリウムCAS 129-46-4、スニチニブ、遊離塩基CAS 557795-19-4、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
GRHPR（グリオキシル酸レダクターゼ／ヒドロキシピルビン酸レダクターゼ）は、主に肝臓と腎臓に存在する酵素で、グリオキシル酸とヒドロキシピルビン酸の代謝において重要な役割を果たしている。GRHPRの機能は、これらの代謝産物の正常な生理的レベルを維持するために不可欠であり、その調節異常はシュウ酸塩の蓄積とそれに続く腎結石の形成につながり、あるいは原発性高シュウ酸尿症2型（PH2）の発症の一因となる。GRHPRは、グリオキシル酸からグリコール酸への還元と、ヒドロキシピルビン酸からD-グリセリン酸への還元を触媒し、いずれの反応においてもNADHを補酵素として利用する。これらの酵素活性を通して、GRHPRはグリオキシル酸とヒドロキシピルビン酸をシュウ酸合成につながる経路から遠ざけ、シュウ酸の蓄積を防ぎ、代謝の恒常性を維持するのに役立っている。
GRHPR活性を阻害することは、シュウ酸塩の産生を減少させ、腎結石やPH2などのシュウ酸塩関連疾患に伴う合併症を軽減する戦略である。阻害の一般的なメカニズムとしては、GRHPRの活性部位を標的にしてその触媒活性を破壊し、グリオキシル酸およびヒドロキシピルビン酸のそれぞれの還元型への変換を阻止することが考えられる。さらに、遺伝子サイレンシングやタンパク質分解経路などの戦略によってGRHPRの発現や安定性を調節することで、その酵素活性をさらに阻害し、シュウ酸産生を減少させることができる。GRHPR阻害の正確なメカニズムと、それがシュウ酸代謝に及ぼす影響を理解することは、シュウ酸関連疾患への介入に貴重な知見をもたらすであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはポリスルホン化ナフチル尿素で、プリン代謝酵素であるGRHPRを含むさまざまな酵素を阻害します。酵素の活性部位に結合することでGRHPRの活性を阻害し、基質の結合を妨げて機能活性を低下させます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
ツニカマイシンは、タンパク質において不可欠な翻訳後修飾であるN型糖鎖形成の阻害剤である。RPGRIP1は糖鎖形成を受けることが知られている。このプロセスを阻害することで、ツニカマイシンは不適切に折りたたまれたRPGRIP1タンパク質の産生につながり、このタンパク質は細胞によって分解され、機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、ラパマイシンはタンパク質合成と細胞増殖を減少させることができます。タンパク質の活性はしばしば細胞増殖と代謝活性と関連しているため、これはGRHPRの機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K-Akt経路を阻害する可能性がある。PI3K-Akt経路は様々な細胞機能を制御することが知られており、GRHPRの機能的活性を含む可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様のPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K-Akt経路の下流シグナル伝達を阻害し、GRHPRの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFR阻害剤である。EGFRを阻害することにより、GRHPR活性を制御する可能性のある下流のシグナル伝達事象が影響を受け、GRHPRの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤です。BCR-ABLを阻害することで、イマチニブはGRHPRの機能活性を低下させる可能性があります。GRHPRの活性がBCR-ABLまたはその下流のシグナル伝達経路の影響を受ける場合、その可能性は高くなります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは別のEGFR阻害剤です。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブは、EGFRまたはその下流のシグナル伝達経路がGRHPR活性の調節に関与している場合、GRHPRの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLを含む多標的キナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼがGRHPR活性に影響を及ぼす場合、ダサチニブはこれらのキナーゼを阻害することで、潜在的にGRHPRの機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
アファチニブはEGFRファミリー阻害剤である。EGFRファミリーを阻害することで、GRHPR活性を制御しうる下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼす可能性があり、GRHPR活性の低下につながる。 | ||||||