granzyme D阻害剤

一般的なグランザイムD阻害剤としては、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7、Z-FA-FMK CAS 197855-65-5、N-アセチル-L-システイン CAS 616-91-1、CA-074 CAS 134448-10-5およびE-64 CAS 66701-25-5が挙げられるが、これらに限定されない。

グランザイムD阻害剤は、プロテアーゼ酵素であるグランザイムDの機能を阻害することが理解されている化合物のカテゴリーである。これらの阻害剤は、グランザイムDの酵素活性または活性化過程の様々な段階を標的とすることによって作用する。これらの阻害剤の中には、活性部位やアロステリック部位に結合して直接グランザイムDのタンパク質分解活性を阻害し、それによって酵素のコンフォメーションや機能を変化させるように設計されたものもある。また、活性化経路や分泌機構を阻害し、細胞内でのグランザイムDの存在や活性を効果的に低下させるものもある。

例えば、細胞内コンパートメントの酸性化に影響する阻害剤は、活性酵素への変換を酸性環境に依存しているグランザイムDの活性化を阻害する可能性がある。同様に、細胞内の酸化還元状態を調節する化合物は、免疫細胞による分泌と同様に、グランザイムDの活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。広範な酵素活性を標的とするプロテアーゼ阻害剤も、これらの酵素がしばしば共通の基質や活性化機構を持つことから、不注意にグランザイムDに影響を与える可能性がある。阻害は上流でも起こりうる。グランザイムDの発現や成熟に影響を与える分子は、その機能的活性の低下につながる。従って、これらの阻害剤は免疫細胞の生化学的経路と相互作用し、グランザイムDが作用するタンパク質分解経路を調節し、その結果、細胞内での全体的な活性を調節する。