Z-FA-FMK の分子構造、CAS番号: 197855-65-5
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)
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別名:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
アプリケーション:
Z-FA-FMKは、エフェクターカスケースを阻害しますが、イニシエーターカスケースは阻害しません。75220in vitro95064、およびいくつかの形態の細胞死を抑制します
CAS 番号:
197855-65-5
純度:
≥95%
分子量:
386.42
分子式:
C21H23FN2O4
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Z-FA-FMKは、カテプシンB、L、Sなどのシステインプロテアーゼの不可逆的な阻害剤であり、P1Asp残基を必要としない。この化合物はパパインとクルザインも阻害した。Z‐FA‐FMKは,in vitroで正常哺乳類細胞に対して最小の毒性を示す一方で,開始カスパーゼ‐8およびカスパーゼ‐10に影響することなく,エフェクターカスパーゼ‐2,カスパーゼ‐3,カスパーゼ‐6およびカスパーゼ‐7を選択的に阻害することが示されている。Z‐FA‐FMKのエフェクターカスパーゼ特異性により,この化合物はある種のカスパーゼ媒介アポトーシスを阻害することが記録されている。この化合物は多くの組織からカテプシンBアイソザイムの時間依存的不活性化に効果的であることが観察されている。研究はカテプシンB様活性が蛋白質分解軟骨破壊のカスケードに役割を果たすことを示している。Z‐FA‐FMKはカテプシンHの阻害剤である。
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) 参考文献
- カテプシンB阻害剤z-FA.fmkは, リポ多糖で刺激されたマクロファージにおけるサイトカイン産生を阻害する。 | Schotte, P., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 21153-7. PMID: 11290751
- カテプシンBのエキソサイトーシスによって開始される潜在性トランスフォーミング増殖因子βLを活性化することができるタンパク質分解カスケードのホルボールエステル活性化。 | Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
- Z-FA-fmkはエフェクターカスパーゼを阻害するが, イニシエーターカスパーゼ8と10は阻害しないことから, 新規抗癌レチノイド関連分子は内在性経路を介してアポトーシスを誘導することが示された。 | Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
- カテプシンB阻害剤としてのペプチジルフルオロメチルケトン。 | Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
- 紫外線誘発アポトーシスにおける生細胞のビッド活性化の蛍光共鳴エネルギー移動解析。 | Wu, Y., et al. 2007. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 39: 37-45. PMID: 17213957
- ウシ脾臓カテプシンSの特異性。ラット肝臓カテプシンLおよびBとの比較。 | Brömme, D., et al. 1989. Biochem J. 264: 475-81. PMID: 2604727
- ペプチジルフルオロメチルケトンによるヒト腫瘍カテプシンBアイソザイムの時間依存的不活性化の蛍光プリント法による可視化。 | Smith, RE., et al. 1988. Anticancer Res. 8: 525-9. PMID: 3178145
- 関節炎ラット膝関節におけるシステインプロテアーゼ活性と選択的全身阻害剤Z-Phe-AlaCH2Fの効果。 | Van Noorden, CJ., et al. 1988. J Rheumatol. 15: 1525-35. PMID: 3204599
- ペプチジルジアゾメチルケトンによるチオールプロテアーゼの不活性化。 | Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
- シャーガス病の治療標的となるクルザインの結晶構造。 | McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
- ペプチド-フルオロメチルケトンはトリパノソーマ・クルージの細胞内複製と細胞間伝播を阻止する。 | Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
- 野生型p53と細胞毒性薬剤によって誘導されるアポトーシスに対するプロテアーゼ阻害剤とサイトカインによる差のある抑制。 | Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
- ペプチジルフルオロメチルケトンプロテアーゼ阻害剤Z-Phe-Ala-CH2-F投与後のラット組織中のフルオロ酢酸の単離と定量。 | Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405
の阻害剤である：
α2ML1, AGA, C9orf82, caspase-2, caspase-3, caspase-6, caspase-7, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin J, cathepsin L, cathepsin M, cathepsin Q, cathepsin S, Chemical Peptide Caspase, Chymostatin, CST, cystatin 12, cystatin 13, cystatin B, cystatin C, Cystatin D, cystatin SN, Granzyme, granzyme D, granzyme F, Kex2, mCST E2, POP2, Protease, PRSS35, SPCS3, stefin A1L1, stefin A2l1, stefin A3L1.のアクティベーター：
bectenecin, EG433016, Ocathepsin.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Z-FA-FMK, 1 mg | sc-201303 | 1 mg | $125.00 | |||
Z-FA-FMK, 5 mg | sc-201303A | 5 mg | $365.00 |