GPR41阻害剤
一般的なGPR41阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、SR 59230A hydrochloride CAS 1135278-41-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
Gタンパク質共役型受容体41（GPR41）は、遊離脂肪酸受容体3（FFAR3）としても知られ、エネルギー代謝、免疫応答、消化管運動の制御に重要な役割を果たすGタンパク質共役型受容体ファミリーの一員である。GPR41は脂肪組織、消化管、免疫細胞に主に発現しており、腸内細菌叢による食物繊維の発酵によって産生される短鎖脂肪酸（SCFA）によって活性化される。この活性化は、主にGi/oタンパク質経路を介した細胞内シグナル伝達のカスケードを引き起こし、ホルモン分泌の調節、エネルギー恒常性の調節、炎症プロセスへの影響をもたらす。GPR41に起因する生理学的機能は、代謝バランスの維持と腸-免疫軸におけるその役割を強調し、健康と疾患におけるこの受容体の重要性を強調している。GPR41シグナル伝達、宿主の代謝、微生物由来の代謝産物の間の複雑な相互作用は、身体が外部からの栄養的な合図と内部の代謝プロセスを統合する複雑なメカニズムを提示している。
GPR41の阻害には、内因性リガンドであるSCFAによる受容体の活性化を阻害する戦略がある。これは、典型的な細胞内反応を引き起こすことなくGPR41に結合し、受容体上の結合部位へのSCFAのアクセスを効果的に遮断する拮抗分子を用いることで達成できる。GPR41の機能を阻害するもう一つのアプローチは、受容体との結合時に活性化される下流のシグナル伝達経路を破壊することである。これには、生理学的プロセスに対する受容体の作用の媒介に関与するGi/oタンパク質またはそれに続く細胞内エフェクターおよびメッセンジャーを標的とすることが含まれる。さらに、遺伝的またはエピジェネティックなメカニズムによるGPR41の発現調節は、SCFAによる活性化に利用可能な受容体のレベルを変化させることにより、受容体の活性に影響を与える間接的な方法である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの調節は、cAMPがさまざまなシグナル伝達カスケードに関与しているため、GPR41に影響を与える可能性があります。フォルスコリンは、その下流のシグナル伝達経路を変化させることによって間接的にGPR41に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの不可逆的阻害剤であり、PI3K/Akt経路に影響を与えます。他のPI3K阻害剤と同様に、WortmanninはGPR41に関連する下流のシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にGPR41の活性を調節する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK（マイトジェン活性化プロテインキナーゼ）の選択的阻害剤です。 p38 MAPK は様々な細胞プロセスに関与しており、この経路の阻害は、GPR41 シグナル伝達に関連する下流事象を変化させることで、間接的に GPR41 に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与えます。MAPK/ERK経路はGPR41シグナル伝達と相互に作用しており、PD98059によるMEKの阻害は、共有の下流構成要素に影響を与えることで間接的にGPR41活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
GαiをADPリボシル化することでGタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達を阻害する酵素であり、GPCRの下流シグナル伝達に影響を与えます。GPR41はGPCRであり、百日咳毒素はGタンパク質を介したシグナル伝達経路を妨害することで、その活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを選択的に阻害し、PI3K/Akt経路に影響を与えます。PI3K経路はGPR41の調節に関与しており、LY294002によるPI3Kの阻害は、GPR41に関連する下流のシグナル伝達事象を変化させることで、間接的にGPR41の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤。 PKCはさまざまな細胞プロセスに関与しており、その阻害は共有の下流シグナル伝達成分を調節することで間接的にGPR41に影響を与える可能性があります。 ビスインドリルマレイミド Iは、PKC関連経路を介してGPR41に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬。βアドレナリン受容体を含むアドレナリン受容体の調節は、シグナル伝達経路間のクロストークを介して、GPR41活性に影響を与える可能性があります。プロプラノロールはGPR41のインダイレクトな阻害剤として作用する可能性があります。 | ||||||