GPR35阻害剤
一般的なGPR35阻害剤には、ML 145 CAS 1164500-72-4、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、LY 294 002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。
GPR35阻害剤は、多様な生物学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体であるGPR35の機能を間接的に調節するさまざまな化合物を包含する一群の化合物である。これらの阻害剤は主に、GPR35の活性化の下流またはそれに密接に関連するシグナル伝達経路や分子プロセスを標的として作用する。阻害剤には、GPR35と関連する可能性のある複数のシグナル伝達カスケードに影響を与えることができるスタウロスポリンのような広域スペクトルのキナーゼ阻害剤から、PI3K/Akt経路を標的とするLY294002やWortmanninのようなより特異的な経路阻害剤まである。
これらに加えて、GPR35の活性化の影響を受ける可能性があるシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路の調節に関与するMEK阻害剤であるU0126やPD98059も含まれています。同様に、mTOR阻害剤ラパマイシンおよびp38 MAPK阻害剤SB203580は、GPR35の下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があると考えられています。JNK（SP600125）、プロテインキナーゼC（Go 6983）、およびROCK（Y-27632）を標的とする阻害剤を含めることで、GPR35活性に影響を受ける可能性がある多様なシグナル伝達メカニズムの例がさらに示されます。さらに、BIM 23056やGW5074のような化合物は、Gタンパク質共役型受容体の機能や関連シグナル伝達経路を調節する可能性があると考えられています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML 145 | 1164500-72-4 | sc-361254 sc-361254A | 10 mg 50 mg | $225.00 $930.00 | ||
ML 145は選択的なGPR35モジュレーターとして作用し、受容体親和性を高めるユニークな結合特性を示す。その構造は、受容体の結合ポケットとの特異的な疎水性相互作用を可能にし、下流のシグナル伝達経路を活性化する構造変化を促進する。この化合物の受容体二量体を安定化させる能力は、様々な細胞内プロセスにおけるGPR35の役割に影響を与える可能性がある。さらに、この化合物の速度論的プロフィールは、作用の発現が速いことを示唆しており、受容体生物学におけるさらなる研究の有力な候補となっている。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼ阻害剤で、GPR35の下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
CID 2745687 | 264233-05-8 | sc-362725 sc-362725A | 10 mg 50 mg | $200.00 $800.00 | 1 | |
CID 2745687はGPR35の選択的モジュレーターとして機能し、レセプターと特異的な静電的相互作用をするユニークな能力を特徴としている。この化合物は、細胞内シグナル伝達カスケードの活性化を促進する明確なコンフォメーションシフトを促進する。その構造的特徴により、受容体のオリゴマー化に影響を与え、GPR35の機能ダイナミクスを変化させる可能性がある。この化合物の相互作用速度論は、受容体との微妙な関与を示し、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける複雑な制御的役割を示唆している。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、GPR35活性化の下流の経路を調節することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK（MAPK/ERK経路の一部）を阻害し、GPR35関連のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
もう一つのMEK阻害剤は、GPR35シグナル伝達に関連するMAPK/ERK経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kを阻害し、GPR35によって活性化されるPI3K/Akt経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、GPR35活性化の下流効果に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、GPR35に関連するストレス応答経路を調節する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKを阻害し、GPR35が関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||