Date published: 2025-9-11

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CID 2745687 (CAS 264233-05-8)

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別名:
1-(2,4-Difluorophenyl)-5-[[2-[[(1,1 -dimethylehyl)amino]thioxomethyl]hydrazinylidene]methyl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid methyl ester
アプリケーション:
CID 2745687は可逆的かつ競合的なオーファン受容体GPR35アンタゴニストである
CAS 番号:
264233-05-8
分子量:
395.43
分子式:
C17H19F2N5O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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CID2745687は、オーファン受容体GPR35の拮抗的で可逆的なアンタゴニストである。パモ酸 (sc-212523) によって誘導されるERK1/2リン酸化およびβ-アレスチン動員のGPR35媒介性増加を阻害する。ザプリナストによるGPR35の活性化を阻害する力は弱く (IC50=160 nM) 、関連受容体GPR55に対するGPR35の選択性は約57倍である (IC50=9.08 μM) 。CID2745687は主に免疫細胞および消化管で発現する。さらに,それは胃癌細胞で過剰発現する。


CID 2745687 (CAS 264233-05-8) 参考文献

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  2. GPR35のアンタゴニストは高い生物種オーソログ選択性を示し, 作用様式も様々である。  |  Jenkins, L., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 683-95. PMID: 22967846
  3. PI3K/p110α阻害は動脈血栓症と新生内膜形成を選択的に阻害するが, 再内皮化は阻害しない。  |  Holy, EW., et al. 2014. Eur Heart J. 35: 808-20. PMID: 24334406
  4. Gタンパク質共役型受容体35:炎症性疾患と心血管疾患における新たな標的。  |  Divorty, N., et al. 2015. Front Pharmacol. 6: 41. PMID: 25805994
  5. 神経系におけるGPR35の新たな薬理学と機能。  |  Mackenzie, AE. and Milligan, G. 2017. Neuropharmacology. 113: 661-671. PMID: 26232640
  6. G蛋白質共役型受容体35はヒト伏在静脈血管平滑筋細胞の遊走と内皮細胞の増殖を媒介する。  |  McCallum, JE., et al. 2015. J Vasc Res. 52: 383-95. PMID: 27064272
  7. キヌレン酸とザプリナストはGPR35の活性化を通じてHCNチャネルを調節することにより鎮痛を誘導する。  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  8. 運動は骨格筋における筋肉由来のキヌレン酸の産生を促進し, Gpr35/NFκB p65経路を介して閉経後の骨粗鬆症を緩和した。  |  Shi, T., et al. 2022. J Orthop Translat. 35: 1-12. PMID: 35846727
  9. マウスの慢性社会的敗北ストレスによって誘発されるうつ病様症候群に関連する辺縁前野におけるmRNAおよびmiRNAの発現変化。  |  Chen, Y., et al. 2023. Behav Brain Res. 438: 114211. PMID: 36368442
  10. アミノサリチル酸塩はGPR35を標的とし, DSS誘発大腸炎の予防に一部寄与している。  |  Otkur, W., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 949: 175719. PMID: 37054942
  11. GPR35アンタゴニストCID-2745687は, 大腸癌細胞におけるYAP/TAZ活性を阻害することにより, アンカレッジ非依存性の細胞増殖を抑制する。  |  Otkur, W., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1126119. PMID: 37113762
  12. 上皮成長因子受容体阻害剤の分子作用機序のラベルフリー細胞表現型評価  |  Huayun Deng,a Chaoming Wangab and Ye Fang*a. 2013. RSC Adv.,.,3,: 10370-10378.
  13. ヒトミルクオリゴ糖L-N-テトラオースはin vitroで血管求心性ニューロンのGPR35を活性化し, 雄マウスの高脂肪食誘発性肥満を抑制する  |   and Danielle L. Zumpano Brucia. May 2022. The FASEB Journal. Volume36, IssueS1.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CID 2745687, 10 mg

sc-362725
10 mg
$200.00

CID 2745687, 50 mg

sc-362725A
50 mg
$800.00