GPR33アクチベーターとは、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)であるGPR33タンパク質を標的とし、その活性を増強するように設計された特定の化合物群を指す。GPR33は高度なゲノムおよびプロテオミクス研究によって同定され、様々な細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。この受容体は、細胞の外部から内部へのシグナル伝達に関与し、さまざまな生物学的反応を促進する。GPR33活性化因子は、この受容体と結合してその活性を刺激し、受容体の細胞内情報伝達能力を高める機能に特化している。これらの化合物によるGPR33の活性化は、GPR33が関与する下流のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を及ぼすため、極めて重要である。これらの活性化剤の目的は、受容体のシグナル伝達能力を増幅することであり、それによって様々な細胞機能や反応に影響を与える可能性がある。
GPR33アクチベーターの開発は、分子生物学、化学、薬理学の各分野にまたがる、複雑かつ学際的なプロセスである。この開発の初期段階では、GPR33受容体の構造的・機能的ダイナミクスを包括的に理解する必要がある。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算分子モデリングなどの技術が、受容体の構造に関する詳細な洞察を得るために用いられている。この知識は、GPR33との相互作用に有効で、高い特異性を示す活性化剤を合理的に設計するために極めて重要である。通常、これらの活性化剤は低分子またはペプチドで、受容体と効率的に相互作用し、その活性化を促進するように最適化されている。これらの活性化剤の分子設計は、GPR33との強力な相互作用を確実にするために綿密に作られており、多くの場合、受容体の活性化メカニズムを引き起こす特定の結合部位が関与している。これらの活性化剤の有効性は、様々な生化学的および細胞アッセイによって評価される。これらのアッセイは、活性化剤の効力、特異性、GPR33が介在するシグナル伝達経路への全体的な影響を評価するために極めて重要である。この研究は、活性化因子の作用機序と、細胞プロセスやシグナル伝達ネットワークの調節における潜在的役割を理解するための基礎となる。このような洞察は、GPR33活性化の生理学的・生物学的意義のさらなる探求にとって貴重である。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMPはセカンドメッセンジャーとして働き、PKAを介したシグナル伝達経路を通じてGPCRの発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを上昇させ、GPCR遺伝子の転写に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはPKCを活性化し、転写因子を調節し、GPCRの発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
HDAC阻害剤として、酪酸ナトリウムはクロマチンの弛緩状態を促進し、GPCR遺伝子の発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、GPCRをコードする遺伝子を含む核内受容体を通して遺伝子発現を調節する。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
ホルモンとして、β-エストラジオールはエストロゲン受容体と相互作用することにより、GPCR発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイドは、グルココルチコイド受容体に結合することで遺伝子発現を調節し、GPCR遺伝子に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
GSK-3の阻害を通じて、リチウムはWntシグナル伝達を調節し、GPCR発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
DMSOはしばしば薬剤化合物の溶媒として使用され、高濃度では遺伝子発現を調節する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは細胞のシグナル伝達経路に様々な影響を及ぼし、GPCR遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性がある。 |