GPR172B阻害剤
一般的なGPR172B阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、Phloretin CAS 60-82-2、Probenecid CAS 57-66-9、Amiloride CAS 2609-46-3、Quercetin CAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
GPR172Bは、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を担っており、生体内の生理機能の調節に貢献している。GPR172Bの正確な分子機構はまだ解明されていないが、GPR172Bはシグナル伝達経路に関与するGタンパク質共役型受容体（GPCR）として機能していると考えられている。GPCRは多様なシグナル伝達カスケードに関与する膜タンパク質であり、ホルモン、神経伝達物質、環境的合図などの細胞外シグナルに対する反応を媒介する。GPR172Bの特異的なリガンドや下流のエフェクターはほとんど特定されていないが、他のGPCRとの構造的相同性から、神経伝達、免疫応答調節、細胞増殖などの細胞内プロセスに関与している可能性が示唆されている。
GPR172Bの阻害は、その活性を減弱させることを目的とした様々なメカニズムによって、正常な生理学的機能を阻害することを意味する。阻害のアプローチとして考えられるのは、内因性リガンドとGPR172Bの結合を阻害することで、下流のシグナル伝達イベントと細胞応答を阻止することである。これは、他のGPCRに影響を与えることなくGPR172Bを特異的に標的とする選択的アンタゴニストやインバースアゴニストの開発によって達成される可能性がある。さらに、GPR172Bの阻害には、その発現レベルや細胞局在を調節して、シグナル伝達相互作用に利用できるGPR172Bを減少させることも考えられる。また、GPR172Bの活性を調節する細胞内シグナル伝達経路や調節タンパク質を標的とすることも、阻害のための有効な戦略であると考えられる。GPR172B阻害の根底にあるメカニズムを解明することで、GPR172Bの生理学的役割や疾患状態における潜在的な意義についての知見が得られるであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、さまざまなタンパク質を阻害できるポリスルホン化ナフチル尿素であり、タンパク質間相互作用を妨害することが示されています。これは、他の細胞タンパク質との相互作用を変化させることで、GPR172Bの機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンはリンゴの葉に含まれるジヒドロカルコンです。 細胞膜に統合し、膜の流動性を変化させることで、さまざまなトランスポーターを阻害することができ、GPR172Bのような膜トランスポーターの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは有機アニオントランスポーター阻害剤であり、競合阻害または内在性基質の輸送を変化させることで、GPR172Bを間接的に制御する他のトランスポーターの活性にも影響を与える可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドはナトリウムチャネルおよびトランスポーターを阻害することが知られており、GPR172Bに特異的なものではありませんが、イオン勾配の調節におけるその役割は、GPR172Bを含むさまざまなトランスポーターの機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、トランスポーター活性を含む様々な生物学的プロセスを調節することができます。細胞トランスポーターと直接相互作用するか、あるいはトランスポーターが存在する細胞膜の脂質環境を変化させることで相互作用する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、他のトランスポーターやイオンチャネルとも相互作用し、潜在的に膜電位を変化させ、間接的にトランスポーター機能に影響を与える可能性があり、GPR172B もその可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazineは生体膜に挿入することが知られている陽イオン性両親媒性薬剤であり、膜結合タンパク質に影響を及ぼす可能性があり、GPR172Bのようなトランスポーターの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することができるイソフラボンであり、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、GPR172Bを含むトランスポータータンパク質の制御を変化させる可能性がある。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、プロスタグランジン合成を変化させることでさまざまなトランスポーターの機能を阻害し、GPR172B活性に間接的な影響を与える可能性があります。 | ||||||
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
テトランドリンはビスベンジルイソキノリンアルカロイドであり、さまざまなイオンチャネルを遮断し、膜を横切るイオンバランスを変化させることでトランスポーターの機能を間接的に影響し、GPR172Bに間接的に影響する可能性があります。 | ||||||