GPR17阻害剤
一般的なGPR17阻害剤としては、Bexarotene CAS 153559-49-0、Fenofibrate CAS 49562-28-9、Rosiglitazone CAS 122320-73-4、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 202190 CAS 152121-30-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GPR17阻害剤は、特に炎症、細胞損傷、組織修復の文脈において、さまざまな細胞応答の制御に関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）であるGPR17を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。GPR17は、細胞外シグナルに応答するGPCRのサブグループに属し、ヌクレオチドやシステイニルロイコトリエンなどの細胞外シグナルに応答し、細胞外刺激に対する細胞応答を制御する下流のシグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たしています。GPR17の阻害は、そのシグナル伝達能力を妨害し、それによって細胞の移動、増殖、炎症反応の調節などのプロセスに影響を与えます。この受容体を標的とすることで、研究者はさまざまな細胞環境における複雑なシグナル伝達事象の調整におけるその役割を調査することができます。GPR17阻害剤の作用機序は、受容体のリガンド結合部位を遮断し、ヌクレオチドやロイコトリエンなどの天然のリガンドの結合を妨げる場合が多いです。この阻害により、GPR17が仲介する下流のシグナル伝達カスケードが遮断され、これは環状AMP（cAMP）やカルシウムイオンなどのセカンドメッセンジャーシステムが関与している場合が多いです。一部の阻害剤は、受容体がGタンパク質と結合する能力を妨害し、シグナル伝達を阻害する可能性もあります。 研究者たちは、GPR17阻害剤を用いて、組織修復、細胞間コミュニケーション、炎症経路の制御などのプロセスにおけるGPCRシグナル伝達の役割を研究しています。 GPR17を阻害することで、科学者たちは、GPCR媒介シグナルが細胞の挙動にどのような影響を与えるか、また、これらの経路がどのように複雑にホメオスタシスの維持や環境変化への対応に関与しているかについての洞察を得ることができます。これらの阻害剤は、GPCRシグナル伝達と細胞機能への影響の分子メカニズムを解明するための貴重なツールとなります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
合成レチノイドであるベキサロテンは、レチノイドX受容体に結合することでGPR17の発現をダウンレギュレートする可能性がある。レチノイドX受容体は、GPR17遺伝子をサイレンシングする転写抑制配列を開始したり、そのプロモーター活性を妨害したりする可能性がある。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートは、PPARαを活性化することでGPR17の発現を低下させ、GPR17転写の抑制因子をコードする遺伝子のアップレギュレーションにつながる可能性がある。これにより、GPR17 mRNAの合成が減少し、結果的にタンパク質レベルも減少する可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγアゴニストであるロシグリタゾンは、GPR17プロモーター領域に結合し、その転写活性を抑制するタンパク質の産生を上昇させる転写カスケードを誘発することで、GPR17の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤として、Aktの活性化を阻害することでGPR17の発現を減少させる可能性がある。AktはmTORシグナル伝達を介してGPR17の翻訳を制御したり、GPR17 mRNAの安定性を変化させたりする可能性がある。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB203580は、GPR17遺伝子の転写に関与する転写因子またはコアクチベーターをリン酸化し活性化する可能性がある酵素であるp38 MAPKを阻害することで、GPR17の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、JNK活性を阻害することでGPR17の発現を減少させる可能性があり、これはGPR17遺伝子の発現を促進する転写因子やヒストン修飾を開始する原因となる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを標的として阻害することによりGPR17の発現を阻害する可能性があり、これによりGPR17遺伝子のプロモーター領域に結合する転写因子の活性化が阻害され、その結果、転写が抑制される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、GPR17 mRNAの転写と安定性に重要なタンパク質の翻訳を含むキャップ依存性翻訳を促進するキナーゼであるmTORを阻害することで、GPR17の発現をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、GPR17遺伝子の転写に必要な転写因子のリン酸化、またはGPR17 mRNAの転写後修飾に関与する可能性があるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することで、GPR17の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害することでGPR17の発現を抑制し、Aktのリン酸化を減少させる可能性がある。この減少は、GPR17の発現レベルを維持するために必要な転写因子活性またはmRNAの安定性の低下につながる可能性がある。 | ||||||