GPR119 アクチベーター
一般的なGPR119活性化剤には、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、PSN 375963 塩酸塩 CAS 388575-52-8、AS 1269574 CAS 330981-72-1、2-オレオイルグリセロール CAS 3443-84-3、オレオイルエタノールアミド CAS 111-58-0。
GPR119活性化剤は、GPR119タンパク質の活性を直接または間接的に高めるさまざまな化合物を含んでいます。直接的な活性化剤には、オレオイルエタノールアミド（OEA）などの生理活性脂質や、PSN632408、AR231453、MBX-2982、GSK1292263、APD668などの合成低分子化合物が含まれる。これらの化合物はGPR119の正電荷部位に結合し、構造変化を開始することでアデニル酸シクラーゼ-cAMPシグナル伝達経路を誘発する。この経路は、グルコースに応答したインスリン分泌の調節において重要な役割を果たしており、グルコース恒常性維持の主要なプロセスである。
一方、間接的な活性化因子は、GPR119に結合して活性化できる内因性化合物に代謝される前駆体を体内に供給することで作用する。これらの前駆物質の例としては、オレイン酸ナトリウム、リノール酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ジアシルグリセロール、パルミチン酸などがあります。これらの化合物は吸収されると代謝され、OEA、リノレオイルエタノールアミド（LEA）、パルミトイルエタノールアミド（PEA）、ステアロイルエタノールアミド（SEA）など、さまざまなN-アシルエタノールアミンに変化します。これらはすべてGPR119に結合し、活性化することができます。GPR119の活性化はアデニル酸シクラーゼ-cAMP経路の開始につながり、cAMPレベルの増加とインスリン分泌の促進をもたらし、その結果、グルコース恒常性の維持に寄与します。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
OEAは、GPR119を直接活性化する生理活性脂質です。この脂質は受容体の正電荷部位に結合し、構造変化を引き起こしてアデニル酸シクラーゼ-cAMP経路を含む細胞内シグナル伝達カスケードを活性化します。 | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
PSN 375963塩酸塩はGPR119アゴニストとして機能し、受容体のアロステリックサイトに選択的に結合する。そのユニークな分子構造は、特異的な疎水性相互作用を促進し、受容体のコンフォメーションを安定化させ、下流のシグナル伝達を促進する。この化合物は、適度な結合親和性によって特徴づけられる良好な速度論的プロフィールを示し、受容体の持続的な活性化を可能にすることで、代謝経路や細胞内シグナル伝達動態に効果的な影響を与える。 | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
AS 1269574はGPR119モジュレーターとして作用し、ユニークな静電相互作用を通じて受容体のコンフォメーション変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物の特徴的な構造的特徴は、最適なシグナル伝達に不可欠な受容体の二量体化を促進する。この化合物の反応速度論は、迅速な作用発現を示し、細胞内経路の効果的な調節を可能にする。この化合物の溶解性プロファイルは、生物学的システム内でのダイナミックな相互作用をさらに裏付けている。 | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
2-オレオイルグリセロールはGPR119アゴニストとして機能し、受容体に対して特異的な親和性を示し、特異的なリガンド-受容体相互作用を促進する。その疎水性テールは膜統合を促進し、アロステリックな調節を通じて受容体の活性化を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、GPR119との持続的な結合を示し、シグナル伝達効果の延長につながる。さらに、脂質のような性質を持つため、細胞膜を効率的に通過し、代謝経路に影響を与える。 | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
オレイン酸の塩であるオレイン酸ナトリウムはOEAに代謝され、GPR119を直接活性化する。これによりcAMPレベルが上昇し、インスリン分泌が促進される。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
リノール酸の塩であるリノール酸ナトリウムは、リノールイルエタノールアミド（LEA）に代謝され、GPR119を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、インスリン分泌を促進する。 | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
パルミチン酸の塩であるパルミチン酸ナトリウムは、パルミトイルエタノールアミド（PEA）に代謝され、GPR119を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、インスリン分泌を亢進させる。 | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
ステアリン酸の塩であるステアリン酸ナトリウムは、ステアロイルエタノールアミド（SEA）に代謝され、GPR119を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、インスリン分泌を亢進させる。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
ジアシルグリセロールは様々なN-アシルエタノールアミンに代謝され、GPR119を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、インスリン分泌を亢進させる。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
パルミチン酸はパルミトイルエタノールアミド（PEA）に代謝され、GPR119を活性化してcAMPレベルを上昇させ、インスリン分泌を亢進させる。 | ||||||