GPR112 アクチベーター

一般的なGPR112活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ピロカルピンCAS 92-13-7、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

GPR112はGタンパク質共役型受容体であり、細胞内二次メッセンジャーの調節や関連シグナル伝達経路との相互通信に由来する様々な生化学的メカニズムによって活性化される。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、受容体の機能反応に基本的に不可欠なGタンパク質シグナル伝達カスケードに関与することで、間接的にGPR112の活性化につながる可能性がある。さらに、この受容体の活性は、細胞内カルシウム濃度の変化によっても影響を受ける。カルシウム濃度は、様々なムスカリン受容体と相互作用する様々なアゴニストによって調節されることが多い。これらの相互作用は、ホスホリパーゼCの活性化とそれに続く細胞内カルシウム放出につながり、Gq/11タンパク質を介した経路を通じてGPR112を刺激する可能性がある。

さらに、GPR112の活性は、Gタンパク質共役型受容体を活性化する神経伝達物質やホルモンの作用によって調節される可能性があり、それによってGPR112に影響を与えうるシグナル伝達が開始される。ドーパミンやセロトニンのような神経伝達物質は、それぞれの受容体に結合すると、β-γサブユニットの放出やキナーゼ活性化など、GPR112と共通の経路を持つシグナル伝達機構を開始し、GPR112の活性化につながる可能性がある。同様に、特定の受容体を活性化する炎症性メディエーターやペプチドホルモンも、GPR112を間接的に刺激する細胞内イベントのカスケードを誘導する可能性がある。