Gpr1阻害剤

一般的なGpr1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-3 1-0、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、ガレイン CAS 2103-64-2、YM 254890 CAS 568580-02-9。

GPR1の化学的阻害剤は、機能阻害を達成するために、タンパク質のシグナル伝達機構の様々な側面を標的とする。百日咳毒素はそのような阻害剤の一つであり、GPR1が会合するGi/oタンパク質を不可逆的にADPリボシル化することで効果を発揮し、Gタンパク質がGPR1と相互作用する能力を阻害してシグナル伝達を妨げる。同様に、NF023はATPを介したGPR1の活性化を阻害することで選択的アンタゴニストとして働き、GPR1の正常なシグナル伝達機能を阻害する。もう一つの拮抗薬であるスラミンは、GPR1へのリガンド結合とそれに続くGタンパク質の活性化を阻害し、受容体のシグナル伝達を阻害する。ガレインは、GPR1の機能にとって重要なGβγサブユニットのシグナル伝達経路を標的とする。Gβγサブユニットとそのエフェクターとの相互作用を阻害することにより、GPR1の下流のシグナル伝達経路を阻害する。

シグナル伝達カスケードのさらに下流では、YM-254890とBIM-46187がGqタンパク質のシグナル伝達を特異的に阻害する。このシグナル伝達は、GPR1がGqタンパク質と結合している場合にはGPR1の機能にとって必須である。U73122は、GPR1のシグナル伝達に必要な成分であるホスホリパーゼCを阻害することによって下流で働き、セカンドメッセンジャーの形成を阻止する。非加水分解性GDPアナログであるGDP-β-Sは、GPR1の活性化と機能に不可欠なGタンパク質のGTPase活性を阻害する。L-NAMEは一酸化窒素合成酵素を阻害し、GPR1が利用できる経路であるNO-cGMPシグナル伝達を減少させるため、受容体の機能を損なう可能性がある。Cangrelorは、アデノシン二リン酸受容体に対するアンタゴニストとして作用することにより、ADPによって媒介されるGPR1の活性化を阻害することができる。最後に、幅広いGPCR拮抗作用を持つSCH-202676は、他の受容体の中でもGPR1にアロステリックに結合し、GPR1のコンフォメーションを変化させ、その活性を阻害する可能性がある。