GPD1L阻害剤

一般的なGPD1L阻害剤としては、キニジンCAS 56-54-2、酢酸フレカイニドCAS 54143-56-5、リドカインCAS 137-58-6、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されない。

GPD1L阻害剤は、様々なシグナル伝達過程に関与するタンパク質であるGPD1Lの機能的活性を低下させることができる化学物質である。これらの阻害剤には、ナトリウムチャネル遮断薬（キニジン、フレカイニド、リドカイン）からカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン）、β遮断薬（プロプラノロール、メトプロロール、アテノロール、カルベジロール、エスモロール、ビソプロロール）といったカテゴリーがある。キニジン、フレカイニド、リドカインのようなナトリウムチャネル遮断薬は、ナトリウム電流を減少させることによりGPD1Lを間接的に阻害し、GPD1Lのグリセロール-3-リン酸デヒドロゲナーゼ活性に利用可能なナトリウムを減少させる。

さらに、ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬は、カルシウムイオンの利用可能性を減少させることにより、GPD1Lを間接的に阻害することができる。カルシウムイオンは、GPD1Lが調節することが知られているイオンチャネルの適切な機能にとって極めて重要である。したがって、カルシウムイオンを減少させることで、これらの阻害薬はGPD1Lの活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。さらに、プロプラノロール、メトプロロール、アテノロール、カルベジロール、エスモロール、ビソプロロールのようなβ遮断薬は、βアドレナリン受容体に対するカテコールアミンの作用を制限することによって作用し、GPD1Lの機能活性に影響を与えうる下流のシグナル伝達に影響を与える。