GPC3阻害剤
一般的なGPC3阻害剤には、ヘパリン CAS 9005-49-6、塩素酸ナトリウム CAS 7775-09-9、4-ヒドロキシ-2-メルカプト-6 -メチルピリミジン CAS 56-04-2、硫酸銅（II） CAS 7758-98-7、および 2,4-ジニトロフェノール、湿潤 CAS 51-28-5。
グリピカン3(GPC3)の化学的阻害剤は、様々な生化学的メカニズムでその機能を阻害する。例えば、スラミンはヘパラン硫酸鎖に結合することにより、（GPC3のような）ヘパラン硫酸プロテオグリカンと成長因子の相互作用に拮抗することが知られている。スラミンのこの結合作用は、成長因子のシグナル伝達を調節するGPC3の機能的役割を破壊する可能性がある。同様に、ヘパラン硫酸分解酵素阻害剤であるPI-88（ムパルフォスタット）はヘパラン硫酸結合と競合する。ヘパラン硫酸を分解する酵素を阻害することにより、PI-88はGPC3がリガンドと相互作用する能力も低下させ、その調節機能を阻害する。高度に硫酸化されたグリコサミノグリカンであるヘパリンは、競合的阻害によって成長因子と結合し、GPC3との相互作用を阻害する可能性があり、GPC3のシグナル伝達能力を低下させる。
さらに、GPC3の正しい硫酸化はその機能にとって極めて重要であり、いくつかの化学物質がこのプロセスを標的にしている。塩素酸ナトリウムは細胞内で硫酸化の阻害剤として働き、GPC3上に硫酸化不足のヘパラン硫酸鎖を生成させ、成長因子との相互作用能力を制限する。メチルチオウラシルは、プロテオグリカンの適切な硫酸化に必要な甲状腺ホルモン合成を阻害することにより、間接的にGPC3の機能を阻害する。ケルセチンは、GPC3に結合したヘパラン硫酸鎖に硫酸基を転移する酵素である硫酸転移酵素を標的として、タンパク質の硫酸化とその機能的能力を阻害する。M-89のようなNDST-1阻害剤は、ヘパラン硫酸のN-脱アセチル化とN-硫酸化を阻害し、GPC3の機能に必要な硫酸化に影響を与える。これらの化学物質を総合すると、GPC3と成長因子や他の分子との相互作用は、主にGPC3の細胞内シグナル伝達における役割に重要なヘパラン硫酸鎖の構造と硫酸化の変化を通して、様々な手段で阻害される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
ヘパリンは高度に硫酸化されたグリコサミノグリカンであり、増殖因子と結合し、GPC3との相互作用を潜在的に阻害する可能性があります。ヘパリンは、増殖因子上の結合部位でGPC3と競合することにより、増殖因子シグナル伝達を調節するGPC3の能力を阻害することができます。 | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
塩素酸ナトリウムは、細胞内の硫酸化プロセスを阻害する。硫酸化はGPC3上の機能的ヘパラン硫酸鎖にとって重要であるため、塩素酸の適用はGPC3上の硫酸化不足のヘパラン硫酸鎖につながり、成長因子や他の分子との相互作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
4-Hydroxy-2-mercapto-6-methylpyrimidine | 56-04-2 | sc-238861 | 100 g | $111.00 | ||
メチルチオウラシルは甲状腺ホルモンの合成を阻害し、それによってプロテオグリカンの硫酸化が減少します。GPC3は機能を発揮するために硫酸化を必要とすることから、この化学物質はGPC3のヘパラン硫酸鎖の硫酸化を制限することで、間接的にGPC3の機能を阻害することができます。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
硫酸銅は血管新生阻害剤として作用する可能性がある。GPC3が血管新生に関与していることを踏まえると、硫酸銅は、GPC3が関与する血管新生に不可欠な銅依存性酵素を阻害することで、間接的にGPC3の血管新生における役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
2,4-ジニトロフェノールは酸化的リン酸化を分断し、細胞内のATPレベルを低下させる。ATPはGPC3のヘパラン硫酸鎖を含む分子の硫酸化に不可欠である。その結果、2,4-ジニトロフェノールは硫酸化に必要なエネルギー供給を制限することで間接的にGPC3の機能を阻害することができる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害します。GPC3は糖タンパク質であるため、その機能は適切な糖鎖形成に依存しています。ツニカマイシンによるこのプロセスの阻害は、GPC3の不適切な折りたたみと機能につながる可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは硫酸転移酵素の活性を阻害します。GPC3の機能は硫酸化グリコサミノグリカン鎖に依存しているため、ケルセチンはこれらの重要な鎖の硫酸化を阻害することでGPC3の機能を抑制することができます。 | ||||||