GPATCH3 アクチベーター
一般的なGPATCH3活性化物質としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、エベロリムスCAS 159351-69-6、スクリプタイドCAS 287383-59-9、スルファサラジンCAS 599-79-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GPATCH3の上流の転写経路を標的とすることで、精密なアプローチが可能になる。レスベラトロールとATRAは、RAREやSREのようなプロモーター応答エレメントと直接相互作用する因子を活性化し、GPATCH3の基礎発現を増強する。低分子はまた、スルファサラジンやBay 11609でNF-kBシグナル伝達とDNAメチル化を阻害することにより、抑制メカニズムに対処する。エベロリムスとスクリプタイドは逆に、mTOR阻害とヒストン脱アセチル化防止によって活性化因子結合を解放する。
さらなる活性化戦略は、重要なプロモーター結合タンパク質を直接刺激することである。例えば、WP1066はGATA3との結合を増加させ、AP-DCとビスベンズイミドはAP-1とSP1の同族部位との結合を増強する。これらの薬剤は、GPATCH3レベルを支配する中核的なプロモーター成分や近接したシグナル伝達事象を中心とした直接的、間接的な選択肢を提示している。転写調節に対する個々の効果や併用効果を決定することで、この遺伝子の調節を引き続き調査していく。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1を活性化し、GPATCH3プロモーターに結合する転写因子を脱アセチル化して遺伝子発現を促進する。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
トレチノインはRAR核内受容体を活性化し、GPATCH3プロモーターのRAREエレメント上でRXRとヘテロ二量体化して転写を増加させる。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $131.00 $651.00 | 7 | |
mTOR阻害剤エベロリムスは、GPATCH3プロモーターにおけるFOXO応答エレメント結合のためにFOXO因子を解放する。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $64.00 $183.00 | 11 | |
HDAC阻害剤scriptaidは、GPATCH3遺伝子の制御領域近傍での抑制的ヒストン脱アセチル化を阻止する。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $61.00 $77.00 $128.00 $209.00 | 8 | |
スルファサラジンはNF-kBを阻害し、GPATCH3の転写を負に制御するκB部位での結合を阻止する。 | ||||||
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066はGATA3を活性化し、GPATCH3の発現を促進するプロモーター部位との結合を高める。 | ||||||