GP78-1活性化剤とは、ユビキチン・プロテアソーム経路とER関連分解(ERAD)のキープレイヤーであるGP78-1の活性に間接的に影響を与えることができる化学物質を指す。これらの活性化剤はGP78-1と直接結合したり、GP78-1を調節したりはしないが、GP78-1の機能と密接に関連した細胞内経路を操作することによって効果を発揮する。これらの活性化因子の主な焦点は、MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することにより、これらの化合物はユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、GP78-1のようなE3ユビキチンリガーゼの活性や制御に間接的に影響を与える可能性がある。TapsigarginやTunicamycinのようなERストレス誘導物質も、GP78-1と密接に関連するプロセスであるERADに影響を与える可能性があるため、注目に値する。ERストレスレベルの変化は、GP78-1の機能、特にミスフォールドタンパク質の分解に間接的に影響を与える可能性がある。
クロロキンや3-メチルアデニンのようなオートファジー阻害剤は、間接的なGP78-1活性化因子のもう一つのクラスである。オートファジーを阻害することによって、これらの化合物はユビキチン-プロテアソーム系の活性を代償的に増加させ、タンパク質の分解におけるGP78-1の役割に影響を与える可能性がある。同様に、ネルフィナビル、セラストロール、17-AAGのような細胞ストレス応答を誘導する化合物は、間接的にGP78-1に影響を与える可能性がある。これらの化合物は細胞タンパク質のホメオスタシスを変化させ、それによってGP78-1を含むユビキチンリガーゼの機能を調節する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
もう一つのプロテアソーム阻害剤で、タンパク質の分解経路を調節することによってGP78-1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
ERストレス誘導物質であるGP78-1は、ER関連分解(ERAD)経路に影響を与えることにより、GP78-1の活性に間接的に影響を与える。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
小胞体ストレスを誘導する抗生物質で、ERADを通じて間接的にGP78-1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $65.00 $261.00 | 113 | |
もう一つのオートファジー阻害剤は、オートファジー分解を調節することによってGP78-1に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
HIVプロテアーゼ阻害剤として知られるこの物質は、ERストレスを誘導し、GP78-1に間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
熱ショック反応を誘導するトリテルペノイドで、ストレス関連経路を通じてGP78-1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
ウコン由来の化合物であり、複数の細胞経路を調節し、間接的に GP78-1 に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
様々なシグナル伝達経路に影響を与えるポリフェノールで、GP78-1に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
タンパク質の折りたたみと安定性に影響を与えることで、間接的にGP78-1の活性に影響を与える可能性があるHSP90阻害剤。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
様々なシグナル伝達経路を調節することが知られているステロイド系ラクトンで、GP78-1に影響を与える可能性がある。 | ||||||