Date published: 2025-10-28

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Gonadotropin α阻害剤

一般的なゴナドトロピンα阻害剤としては、トリロスタンCAS 13647-35-3、アミノグルテチミドCAS 125-84-8、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、メチラポンCAS 54-36-4、アビラテロンCAS 154229-19-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ゴナドトロピンαの化学的阻害剤は、ゴナドトロピンαが刺激する最終産物であるステロイドホルモンの合成を阻害することによって作用する。トリロスタンは、3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤として作用し、前駆体から活性ステロイドへの変換を阻害するため、間接的にステロイド新生を促進するゴナドトロピンαの役割を低下させる。アミノグルテチミドは、コレステロールをすべてのステロイドホルモンの前駆体であるプレグネノロンに変換する最初の段階を触媒する酵素P450sccを阻害することによって阻害作用を発揮する。その結果、この作用は、ステロイドホルモン産生に対するゴナドトロピンαの刺激作用を減弱させる。ケトコナゾールは、主に抗真菌剤として知られていますが、アンドロゲンとエストロゲンの生産に重要な酵素であるCYP17A1を阻害することによってもステロイド合成を阻害し、ゴナドトロピンαの生物学的活性を打ち消します。

さらにステロイド生成経路の下流では、メチラポンがコルチゾール合成に重要な11β-ヒドロキシラーゼを選択的に標的とし、エトミデートとオシロドロスタットもこの酵素を阻害するため、副腎ホルモンのプロフィールが変化し、間接的にゴナドトロピンαの機能活性が抑制される。ミトタンは、ステロイド生成に対する多面的な作用により、ゴナドトロピンαの調節領域である副腎ステロイド産生を広範囲に低下させる可能性がある。エキセメスタン、レトロゾール、アナストロゾールなどのアロマターゼ阻害剤は、ゴナドトロピンαが刺激することが知られている重要なプロセスであるアンドロゲンからエストロゲンへの変換を阻害することにより、エストロゲンレベルを低下させる。その結果、これらの阻害剤は、エストロゲン産生に関連するゴナドトロピンαの機能的側面を抑制することができる。最後に、フィナステリドは、5α-リダクターゼを阻害することにより、テストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害し、ゴナドトロピンαによって厳密に制御されているアンドロゲン環境を変化させ、タンパク質の機能的活性をダウンレギュレーションさせる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trilostane

13647-35-3sc-208469
sc-208469A
10 mg
100 mg
$224.00
$1193.00
2
(1)

トリロスタンは、ステロイドの生合成に関与する3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤である。性腺刺激ホルモンα(Gonadotropin α)は、ステロイドホルモンの産生を刺激する糖タンパク質である。トリロスタンは、ステロイド産生を阻害することで、性腺刺激ホルモンαが増加を目的とするステロイド産出量を減少させるため、間接的に性腺刺激ホルモンαの生物学的活性を低下させることができる。

Aminoglutethimide

125-84-8sc-207280
sc-207280A
sc-207280B
sc-207280C
1 g
5 g
25 g
100 g
$41.00
$143.00
$530.00
$2020.00
2
(1)

アミノグルテチミドは、コレステロールをプレグネノロンに変換する酵素P450sccを阻害する。プレグネノロンは、すべてのステロイドホルモンの合成における最初のステップである。ゴナドトロピンαはステロイドホルモンの合成を刺激するため、アミノグルテチミドによる合成の阻害は、ゴナドトロピンαの生物学的活性の機能阻害につながる可能性がある。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールは主に抗真菌薬として知られているが、CYP17A1などのステロイド生成酵素に対する強力な阻害作用も持つ。 ゴナドトロピンαによって刺激される最終生成物であるステロイドホルモンの合成を減少させることで、ゴナドトロピンαの機能阻害につながる。

Metyrapone

54-36-4sc-200597
sc-200597A
sc-200597B
200 mg
500 mg
1 g
$25.00
$56.00
$86.00
4
(3)

メチラポンは、コルチゾール合成に関与する酵素である11β-水酸化酵素を選択的に阻害する。コルチゾールレベルの低下はACTHの放出増加につながり、フィードバック機構を混乱させ、ホルモン環境を変化させることで間接的に性腺刺激ホルモンαの機能に影響を与える可能性がある。

Abiraterone

154229-19-3sc-460288
10 mg
$276.00
(0)

アビラテロンはCYP17阻害剤であり、性腺刺激ホルモンαの刺激効果の標的のひとつであるアンドロゲンの産生を阻害します。アンドロゲンの合成を阻害することで、アビラテロンは間接的にゴナドトロピンαの機能阻害を引き起こす可能性があります。

Etomidate

33125-97-2sc-203577
10 mg
$124.00
(0)

エトミデートは、11β-水酸化酵素およびその他の副腎酵素の強力な阻害剤です。コルチゾールの合成を阻害することで、HPA軸を混乱させ、間接的にゴナドトロピンαの調節と機能に影響を及ぼします。

Mitotane

53-19-0sc-205754
sc-205754A
100 mg
1 g
$71.00
$163.00
1
(1)

ミトタンはステロイド生成のいくつかの段階に影響し、副腎のステロイドホルモン産出量を減少させる可能性があります。ゴナドトロピンαの機能はこれらのホルモンの産生を刺激することに関連しているため、ミトタンの作用によりゴナドトロピンαの機能活性が低下する可能性があります。

Exemestane

107868-30-4sc-203045
sc-203045A
25 mg
100 mg
$131.00
$403.00
(0)

エキセメスタンはアロマターゼ阻害剤であり、アンドロゲンからエストロゲンの合成を減少させます。ゴナドトロピンαは卵巣におけるエストロゲンの合成を刺激し、エキセメスタンによるその産生の阻害はゴナドトロピンαの機能阻害につながる可能性があります。

Letrozole

112809-51-5sc-204791
sc-204791A
25 mg
50 mg
$85.00
$144.00
5
(1)

レトロゾールは、エストロゲン産生を低下させる別のアロマターゼ阻害剤です。ゴナドトロピンαはエストロゲン合成の調節に関与しているため、レトロゾールによる阻害はゴナドトロピンαの機能阻害につながります。

Anastrozole

120511-73-1sc-217647
10 mg
$90.00
1
(1)

アナストロゾールはアロマターゼを阻害することでエストロゲンの生合成を減少させます。ゴナドトロピンαはエストロゲンの合成を刺激するため、アナストロゾールの作用は標的ホルモンの産生を減少させることでゴナドトロピンαの機能抑制につながります。